Lokalanästhetikum für die Zahnheilkunde 

Zusammensetzung

Alphacaïne N
Articaini hydrochloridum 40 mg, Adrenalinum 5 µg ut Adrenalini hydrochloridum, Natrii chloridum 1,2 mg, Antiox.: E 223 0,5 mg, Aqua q.s. ad solutionem pro 1 ml.

Alphacaïne SP
Articaini hydrochloridum 40 mg, Adrenalinum 10 µg ut Adrenalini hydrochloridum, Natrii chloridum 1,2 mg, Antiox.: E 223 0,5 mg, Aqua q.s. ad solutionem pro1 ml.

Eigenschaften/Wirkungen

Articain gehört als einziges Lokalanästhetikum vom Amidtyp zur Thiophen-Reihe.
Alphacaïne N und SP sind Lokalanästhetika zur Terminal- und Leitungsanästhesie. Sie entfalten eine rasch eintretende (Latenzzeit 1-3 Minuten) und zuverlässige Wirkung mit stark analgetischem Effekt bei guter Gewebsverträglichkeit.
Die eingriffsreife Anästhesiedauer beträgt bei Alphacaïne N mindestens 45 Minuten, bei Alphacaïne SP mindestens 75 Minuten. Die gute Gewebsverträglichkeit und geringe Vasokonstriktion ermöglichen eine komplikationslose Wundheilung. Wegen seiner ausserordentlich niedrigen Adrenalinkonzentration und zugleich intensiven Wirkung ist Alphacaïne auch bei sogenannten Risikopatienten geeignet.

Pharmakokinetik

Bei submucöser Injektion wird der maximale Plasmaspiegel von Articain nach etwa 17 Minuten erreicht.
Articain wird im Serum zu 95% an Plasmaproteine gebunden.
Die Standardpräparate der Amidreihe und das Articain werden gleich schnell aus dem Gewebe resorbiert.
Das Verteilungsvolumen beträgt 1,67 l/kg, die Eliminationshalbwertszeit ca. 25 Minuten.
Articain wird vollständig in der Leber metabolisiert und rasch, hauptsächlich renal eliminiert (54% in 6 Stunden). Articain passiert die Planzentaschranke in geringerem Ausmass als andere Lokalanästhetika des Amidtyps.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Alphacaïne N
Routineeingriffe, wie komplikationslose Einzel- und Reihenextraktionen, Kavitäten- und Kronenstumpfpräparationen, insbesondere bei Patienten mit schweren Allgemeinerkrankungen.

Alphacaïne SP
Schleimhaut- und knochenchirurgische Eingriffe, die eine stärkere Ischämie erfordern. Pulpenchirurgische Eingriffe (Amputation und Exstirpation). Extraktion von Zähnen mit Parodontitis apicalis bzw. frakturierten Zähnen (Osteotomie), länger dauernde chirurgische Eingriffe, z.B. Operation nach Caldwell-Luc, perkutane Osteosynthese, Zystektomie, mukogingivale Eingriffe, Wurzelspitzenresektion.

Dosierung/Anwendung

Übliche Dosierung
Für die komplikationslose Zangenextraktion von Oberkieferzähnen im nichtentzündlichen Stadium genügt meist ein vestibuläres Depot von 1,7 ml Alphacaïne N/SP pro Zahn. In wenigen Fällen kann eine vestibuläre Nachinjektion von 1-1,7 ml Alphacaïne erforderlich sein, um eine komplette Anästhesie zu erreichen. Auf die schmerzhafte palatinale Injektion kann verzichtet werden. Wenn am Gaumen ein Schnitt oder eine Naht indiziert ist, genügt ein palatinales Depot von ca. 0,1 ml pro Einstich. Bei Reihenextraktionen benachbarter Zähne lässt sich in den meisten Fällen die Zahl der vestibulären Depots verringern. Bei glatten Zangenextraktionen von Unterkiefer-Prämolaren im nicht entzündlichen Stadium kann auf die Mandibularanästhesie verzichtet werden, da eine Terminalanästhesie von 1,7 ml Alphacaïne N/SP pro Zahn in der Regel genügt. Falls danach noch keine volle Wirkung erreicht ist, ist eine vestibuläre Nachinjektion von 1-1,7 ml zu setzen. Erst wenn auch dann eine vollständige Wirkung ausbleibt, ist die sonst übliche Mandibularanästhesie angezeigt.
Für Kavitätenpräparationen und Kronenstumpfbeschleifungen sind je nach gewünschtem Grad der Schmerzfreiheit und erforderlicher Anästhesiedauer - mit Ausnahme der Unterkiefer-Molaren - 0,5 bis 1,7 ml Alphacaïne pro Zahn vestibulär angezeigt. Bei chirurgischen Eingriffen ist Alphacaïne SP je nach Schwere und Länge des Eingriffs individuell zu dosieren.
Erwachsene können im Verlauf einer Behandlung bis zu 7 mg Articain pro kg Körpergewicht erhalten. Mengen bis 500 mg (entsprechend 7 Zylinderampullen) wurden unter Aspirationskontrollen vertragen.
Um eine intravasale Injektion zu vermeiden, ist vor der Injektion grundsätzlich ein Aspirationstest durchzuführen, wozu sich bei Verwendung von Zylinderampullen die Injektionsspritze Uniject® K besonders gut eignet. Der Injektionsdruck muss der Empfindlichkeit des Gewebes angepasst sein.
Nahrungsaufnahme erst nach Sensibilitätsrückkehr.

Spezielle Dosierungsanweisungen
Bei Kindern von 4-12 Jahren soll die Dosis 5 mg/kg nicht überschritten werden.
Bei älteren Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen ergaben sich keine grösseren Risiken. Articain zeigte sich im Tierversuch als hoch leberverträglich.
Angebrochene Zylinderampullen dürfen nicht weiterverwendet werden (Hepatitisgefahr!).

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegen Articain sowie Adrenalin und Sulfite. Allergie auf Lokalanästhetika vom Typ Säureamid.
Die intravenöse Anwendung ist kontraindiziert. Als übliche Kontraindikationen für Epinephrin (Adrenalin) als Vasokonstriktorenzusatz gelten paroxysmale Tachykardie, hochfrequente absolute Arrhythmie, Kammerengwinkelglaukom, dekompensierte Herzinsuffizienz sowie Anästhesien im Endstrombereich.

Warnhinweis
Aufgrund des Gehalts an Natriumdisulfit (E 223) kann es bei empfindlichen Patienten zu allergischen Reaktionen einschliesslich anaphylaktischem Schock und lebensbedrohenden Asthma-Anfällen, Brechreiz und Durchfall kommen. Die Prävalenz in der Bevölkerung ist unbekannt. Sulfit-Überempfindlichkeit wurde aber öfters bei Asthmatikern als bei Nicht-Asthmatikern gesehen. Alphacaïne N/SP sollte daher bei Patienten mit Asthma oder einer Überempfindlichkeit gegen sulfithaltige Präparate (Nahrungs- und Genussmittel, andere Arzneimittel) nicht verabreicht werden.

Vorsichtsmassnahmen
Eine Injektion in entzündetes Gebiet sollte unterbleiben. Bei Patienten mit Cholinesterasemangel muss die Indikation streng gestellt werden, da mit verlängerter und unter Umständen verstärkter Wirkung zu rechnen ist.

Schwangerschaft/Stillzeit
Schwangerschaftskategorie B.
Articain passiert die Plazentaschranke in geringerem Ausmass als andere Lokalanästhetika des Amidtyps.
Reproduktionsstudien bei 3 Tierarten haben keine Störungen der Schwangerschaft oder unerwünschte Wirkungen auf die Föten gezeigt, aber man verfügt über keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen.
Bei Anwendung in der Schwangerschaft soll Alphacaïne mit dem tieferen Epinephringehalt erwogen werden.

Stillzeit: Mit einem klinisch relevanten Übergang von Articain in die Muttermilch ist nicht zu rechnen, da es rasch abgebaut und eliminiert wird; somit ist ein Abstillen nicht notwendig.

Unerwünschte Wirkungen

Wie bei allen Lokalanästhetika können dosisabhängig zentralnervöse toxische Störungen auftreten: Benommenheit bis zu Bewusstseinsverlust, Atemstörungen bis zum lebensbedrohenden Atemstillstand, Muskelzittern, Muskelzuckungen bis hin zu generalisierten Krämpfen, Übelkeit bis Erbrechen.
Bei Anwendung von Lokalanästhetika im Kopfbereich kann es während oder kurz nach der Injektion ausserdem zu vorübergehenden Sehstörungen (Flimmern vor den Augen, Blindheit, Doppelbilder) kommen. Solche Reaktionen sind allerdings selten, und in nahezu allen beschriebenen Fällen waren Lokalanästhetika mit Vasokonstringenszusatz (z.B. Adrenalin, Noradrenalin) zum Einsatz gekommen.
Kreislaufstörungen, wie Blutdruckabfall, Tachykardie oder auch Bradykardie sind bei Articain wenig ausgeprägt und nicht gravierend.
Schock - unter Umständen lebensbedrohlich - und Herzversagen können auch durch Lokalanästhetika ausgelöst werden.
Unverträglichkeitsreaktionen (allergischer oder pseudoallergischer Natur) sind nicht auszuschliessen. Diese können sich äussern als ödematöse Schwellung bzw. Entzündung an der Injektionsstelle, daneben unabhängig von der Injektionsstelle als Rötung, Juckreiz, Konjuktivitis, Rhinitis, Gesichtsschwellung im Sinne eines Quincke-Ödems mit Schwellung von Ober- und/oder Unterlippe und/oder Wangen, Glottisödem mit Globusgefühl und Schluckbeschwerden, Urtikaria, Atembeschwerden, bis hin zum anaphylaktischen Schock.
Das Auftreten sämtlicher unerwünschter Wirkungen kann mit selten angegeben werden.
Häufig treten postoperativ Kopfschmerzen auf, die vermutlich auf den Epinephrin (Adrenalin-) Anteil zurückzuführen sind.
Andere durch Adrenalin bedingte Nebenwirkungen (Tachykardien, Herzrhythmusstörungen, Blutdruckanstieg) sind bei den niedrigen Konzentrationen von 1:200'000 (5 µg/ml) und 1:100'000 (10 µg/ml) sehr selten. 2 Zylinderampullen (3,4 ml) Articain - gesunden, erwachsenen Testpersonen intraoral submukös injiziert - bewirkten keine Veränderungen des systolischen und diastolischen Blutdrucks. Auch die Pulsfrequenz blieb praktisch konstant.
In Einzelfällen können durch unbemerkte intravasale Injektion Gewebsnekrosen im Injektionsbereich auftreten (siehe «Dosierung/Anwendung»).
Bei falscher Injektionstechnik von Lokalanästhetika in der Zahnmedizin können manchmal Nervenläsionen auftreten. In solchen Fällen kann der Gesichtsnerv geschädigt werden und zu Facialparese führen.
Der Patient muss den Arzt auf obengenannte oder andere Nebenwirkungen aufmerksam machen. Da einige unerwünschte Wirkungen (z.B. schwere zentralnervöse Reaktionen, schwere Kreislaufstörungen, schwere Überempfindlichkeitsreaktionen u.U. lebensbedrohlich werden können, muss der Patient bei plötzlichem Auftreten von schweren Reaktionen den Arzt oder Zahnarzt informieren.

Verkehrstüchtigkeit
Der Arzt muss in jedem Fall entscheiden, unabhängig von Präparat und Lösungsmenge, wann nach einem Eingriff der Patient wieder aktiv am Strassenverkehr teilnehmen oder Maschinen bedienen darf.
In einem speziellen Test wurden gesunden, erwachsenen Versuchspersonen, die keiner Erwartungsangst und keinem Operationsstress ausgesetzt waren, 2 Zylinderampullen eines entsprechenden Articainhaltigen Präparates intraoral submukös an zwei Injektionsstellen injiziert. 5 Minuten bis 1 Stunde post injectionem wurden keine Abweichungen von ihrer normalen Verkehrstüchtigkeit festgestellt.

Interaktionen

Die blutdrucksteigende Wirkung von Vasokonstringentien des Typs der Sympathomimetika (wie zum Beispiel Adrenalin) kann durch trizyclische Antidepressiva oder MAO-Hemmer verstärkt werden. Beobachtungen dieser Art sind für Konzentrationen von 1:25'000 Noradrenalin und 1:80'000 Adrenalin als Vasokonstringens beschrieben. Die Konzentration von Adrenalin liegt bei Alphacaïne N mit 1:200'000 und bei Alphacaïne SP mit 1:100'000 viel tiefer. Dennoch sollte an die Möglichkeit einer solchen Interferenz gedacht werden.

Überdosierung

Therapie der Nebenwirkungen und Überdosierungserscheinungen
Treten während der Injektion erste Nebenwirkungs- oder Intoxikationserscheinungen auf, wie Erregung des ZNS (z.B. Unruhe, Angst, Verwirrtheit, Hyperpnoe, Tachykardie, Blutdruckanstieg mit Rötungen des Gesichts, Übelkeit, Erbrechen Tremor, Zuckungen tonisch-klonische Krämpfe), Depressionen des ZNS (z.B. Schwindel, Schwerhörigkeit, Verlust der Sprechfähigkeit, Bewusstlosigkeit, Muskelerschlaffung, Vasomotorenlähmung) oder Herz- und Kreislaufdepressionen (z.B. Herzrhythmusstörungen, Bradykardie, Kammerflimmern, Blutdruckabfall, Zyanose), ist sie zu unterbrechen, der Patient in Horizontallage zu bringen; die Atemwege sind freizuhalten, Puls und Blutdruck zu kontrollieren.
Es empfiehlt sich, eine Infusion - auch bei nicht schwerwiegend erscheinenden Symptomen - anzulegen, schon um einen intravenösen Injektionsweg offen zu halten.
Bei Atemstörungen je nach Schweregrad Verabreichung von Sauerstoff, gegebenenfalls «Atemspende» (z.B. Mund-zu-Nase-Beatmung) bzw. endotracheale Intubation und kontrollierte Beatmung.
Zentrale Analeptika sind kontraindiziert.
Muskelzuckungen und generalisierte Krämpfe sind mit intravenöser Injektion kurz- oder ultrakurzwirkender Barbiturate aufhebbar. Es empfiehlt sich, unter Sauerstoffapplikation und Kreislaufkontrolle Barbiturate langsam und nach Wirkung zu injizieren (Kreislauf- und Atemdepression!) und an die liegende Kanüle eine Infusionslösung anzuschliessen.
Blutdruckabfall und Tachykardie oder Bradykardie sind häufig allein durch Horizontallagerung oder leichte Kopftieflagerung kompensierbar.
Bei schweren Kreislaufstörungen und Schock - gleich welcher Genese - sind nach Abbruch der Injektion Sofortmassnahmen angezeigt: Kopftieflagerung und Freihaltung der Atemwege (Sauerstoffinsufflation), Anlegen einer intravenösen Infusion (Vollelektrolytlösung), i.v. Applikation von Glukokortikoiden (z.B. Prednisolon succinat), Volumensubstitution (evtl. zusätzlich Plasmaexpander, Humanalbumin).
Bei drohendem Kreislaufversagen und zunehmender Bradykardie infolge Gabe von Adrenalin (Epinephrin) i.v.: Nach Verdünnen von 1 ml einer handelsüblichen Adrenalin- (Epinephrin-) Lösung 1:1'000 auf 10 ml werden zunächst davon 0,25-1 ml (= 0,025-0,1 mg Adrenalin) langsam injiziert. Die i.v. Injektion von Adrenalin muss langsam und zumindest unter Pulskontrolle (Herzrhythmusstörungen), besser jedoch unter Kontrolle von Pulsfrequenz und Blutdruck erfolgen. Als intravenöse Einzeldosis soll Adrenalin 0,1 mg nicht überschritten, bei weiterem Bedarf Adrenalin mit der Infusionslösung gegeben werden (Tropfgeschwindigkeit nach Pulsfrequenz und Blutdruck einstellen).
Bei starker Tachykardie und Tachyarrhythmie kann die vorsichtige intravenöse Gabe von Beta-Sympatholytika angezeigt sein - zum Beispiel bei Patienten mit Herzinsuffizienz, abgelaufenem Herzinfarkt oder pektanginösen Beschwerden, Sauerstoffzufuhr und Kreislaufkontrolle sind auf jeden Fall erforderlich.
Blutdruckanstieg muss bei Patienten mit Hypertonie gegebenenfalls mit peripher gefässerweiternden Mitteln behandelt werden.
Bei Anwendung von Adrenalin bzw. Prednisolon succinat bitte die Hinweise in den entsprechenden Gebrauchsinformation beachten.

Sonstige Hinweise

Hinweise
Duch Verwendung von geeigneten Injektionssystemen (z.B. Uniject® K) wird das Risiko von Glasbrüchen vermieden und eine gute Verabreichung gesichert.
Beschädigte Zylinderampullen dürfen nicht mehr verwendet werden.

Haltbarkeit
Vor Licht schützen. Nicht über 25 °C lagern.
Das Medikament darf nur bis zum auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

IKS-Nummern

54802, 54803.

Stand der Information

Juli 1998.
RL88