Pharmakokinetik

Absorption
Bei Gabe einer Dosis von 300 µg Aerodiol wird 10 bis 30 Minuten nach der Verabreichung ein maximaler Estrogenspiegel im Blut von 1000 pg/ml gemessen.
Die absolute Bioverfügbarkeit von Estradiol ist bei intranasaler Gabe sehr hoch und übertrifft bei weitem die Bioverfügbarkeit bei oraler Gabe.
Die Estrogenanreicherung verläuft nach der Fläche unter der Kurve der Estrogenkonzentrationen (AUC24h) zu urteilen proportional zu der verabreichten Dosis. In der Dosierung von 300 µg entspricht sie ungefähr der mit anderen Darreichungsformen erreichten Sättigung (Pflaster mit 50 µg/24 h bzw. Tabletten zu 2 mg).
Die intra- und interindividuellen Schwankungen sind nur schwach ausgeprägt, und in den klinischen Studien wurde bisher noch kein Fall beobachtet, in dem keine Absorption stattgefunden hätte.
Die Estronspiegel (E1) sind nur gering, und der E1/E2-Quotient liegt im physiologischen Bereich von 1. Durch die intranasale Gabe wird der First Pass-Effekt umgangen.

Distribution
Die Verteilung von 17 β-Estradiol (E2) geht schnell vonstatten. Die Halbwertzeit der Verteilungsphase liegt unter 30 Minuten. Das Verteilungsvolumen beträgt zwischen 200 und 250 l.
Innerhalb von 12 Stunden nach der Verabreichung kehren die Werte wieder in den Ausgangsbereich zurück.

Elimination
Die Eliminationshalbwertzeit im Plasma von Estradiol bewegt sich bei Gabe einer Einzeldosis zwischen 2 und 4 h und bei wiederholter Gabe zwischen 8 und 10 h. Die metabolische Plasmaclearance beträgt zwischen 650 und 900 l (24 h × m²). Die Metaboliten werden vor allem renal in Form von Glukoroniden und Sulfaten ausgeschieden. Die Estrogenmetaboliten unterliegen einem enterohepatischen Kreislauf. Die renale Ausscheidung der Metaboliten in konjugierter Form und ihre Beteiligung an einem enterohepatischen Kreislauf wurde beim Menschen noch nicht untersucht.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Tabakkonsum kurz vor der Gabe von Aerodiol hat keinen Einfluss auf die nasale Absorption des Medikaments.
Ein hoher Tabakkonsum hat keinen Einfluss auf die Kinetik von Aerodiol.