Pharmakokinetik

Eine pharmakokinetische Studie hat aufgezeigt, dass es nach Auftragen von 1,5 mg Estreva (d.h. 1,5 mg) auf eine Fläche von 400 cm² Bauchhaut zu einer allmählichen Erhöhung des Östradiolspiegels kommt, der nach einmaliger Anwendung 40 pg/ml erreicht. Durch wiederholtes Auftragen der gleichen Dosis auf die gleiche Fläche wird in 4 Tagen das Gleichgewicht erreicht; 24 Stunden nach der letzten Anwendung liegen die durchschnittlichen Spiegel in der Grössenordnung von 40 pg/ml und der durchschnittliche Peak am 22. Tag beträgt 70 pg/ml.
Die Bioverfügbarkeit des perkutan verabreichten Östradiols hängt von der behandelten Fläche ab und variiert von einer Patientin zur anderen: Daher die Notwendigkeit, die Dosierung der jeweiligen Patientin entsprechend der klinischen Symptomatologie anzupassen.

Metabolismus
Östradiol wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert. Die wichtigsten Metaboliten sind Östriol, Östron und ihre Konjugate (Glukuronide, Sulfate), die sehr viel weniger aktiv sind als Östradiol.

Elimination
Die Halbwertszeit der Plasma-Elimination von Östradiol beträgt ungefähr 1 Stunde. Seine Plasma-Clearance liegt bei 650 bis 900 l/Tag/m². Die Konjugate werden zum grössten Teil mit dem Urin ausgeschieden. Überdies unterliegen die Östrogenmetaboliten einem enterohepatischen Kreislauf.