Pharmakokinetik

Absorption
Nach subkutaner Injektion beträgt tmax 20 Minuten und die Bioverfügbarkeit ist 100%.
Distribution
Die Pharmakokinetik von Cladribin kann mit einem 2- oder 3-Kompartimenten-Modell beschrieben werden.
Das mittlere Verteilungsvolumen von Cladribin beträgt 9.2 l/kg. Cladribin wird zu ca. 25% an Plasmaproteine gebunden, wobei es zu grossen individuellen Schwankungen kommen kann (5 – 50%). Es werden intrathekale Konzentrationen von 18 – 25% des Plasmaspiegels erreicht. Die intrazelluläre Cladribin-Konzentration ist um den Faktor 128 bis 375 höher als der Plasmaspiegel.
Metabolismus
Intrazelluläres Cladribin wird hauptsächlich durch die Desoxycytidinkinase zum aktiven Metaboliten CdATP phosphoryliert und weiter zum inaktiven Chloroadenin hydrolysiert.
Elimination
Die durchschnittliche terminale Plasmahalbwertszeit beträgt 7 – 19 Stunden. In leukämischen Zellen wurden intrazelluläre Halbwertszeiten von Cladribin-Nukleotiden von initial 15 Stunden und nachfolgend von über 30 Stunden gemessen. Cladribin wird vorwiegend über die Nieren eliminiert.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Leberfunktionsstörungen
Es sind keine Studien mit LITAK 10 bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion verfügbar.
Nierenfunktionsstörungen
Es sind keine Studien mit LITAK 10 bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion verfügbar.
Ältere Patienten
Die Anwendung von LITAK 10 bei Patienten über 75 Jahre wurde bisher nicht erprobt.
Kinder und Jugendliche
Die Anwendung von LITAK 10 bei Kindern und Jugendlichen wurde bisher nicht erprobt.