Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
G03XB01
Wirkungsmechanismus
Mifepriston ist ein synthetisches Steroid mit antigestagener Wirkung, die auf der kompetitiven Verdrängung von Progesteron an den Progesteron-Rezeptoren beruht.
Pharmakodynamik
Mifepriston bindet an die Glukokortikoid-Rezeptoren, nicht jedoch an die Mineralokortikoid-Rezeptoren; aus diesem Grunde ist das Risiko einer akuten Nebennierenrindeninsuffizienz während der Mifepriston-Einnahme vernachlässigbar. Die antiglukokortikoide Wirkung von Mifepriston in Dosen ≥ 4.5 mg/kg äussert sich durch einen kompensatorischen Anstieg des ACTH- und Kortisol-Spiegels.
Bei Frauen hemmt Mifepriston in Dosen ≥ 1 mg/kg die Wirkungen des Progesterons auf Endometrium und Myometrium. Während der Schwangerschaft wird durch Mifepriston die Empfindlichkeit des Myometriums auf die kontraktions-induzierende Wirkung der Prostaglandine erhöht.
Im ersten Trimester führt Mifepriston zur Erweiterung und Öffnung der Cervix uteri. Klinische Daten zeigen, dass Mifepriston die Erweiterung der Cervix erleichtert, allerdings gibt es keine Daten, die belegen, dass die Ergebnisse zu einer verminderten Rate an Früh- oder Spätkomplikationen im Rahmen der Dilatation führen.
Klinische Wirksamkeit
Medikamentöser Abbruch einer intrauterinen Schwangerschaft in sequentieller Anwendung mit einem Prostaglandin-Analogon bis zu einer Amenorrhoedauer von 49 Tagen
In Kombination mit einem Prostaglandin-Analogon, das nach Verabreichung von Mifepriston eingenommen wird (Sequenzschema), erhöht sich die Rate eines erfolgreichen Schwangerschaftsabbruchs (ca. 95 %), und die Ausstossung des Embryos wird beschleunigt.
In klinischen Studien wurde Misoprostol 400 µg per os (bei Schwangerschaften bis zu 49 Tagen seit Amenorrhoe) oder Gemeprost 1 mg vaginal (bei Schwangerschaften bis zu 63 Tagen seit Amenorrhoe) verwendet. Die Erfolgsrate war bei Misoprostol 95.7 % bis zu 49 Tagen, bei Gemeprost 98.7 % bis zu 49 Tagen und 94.8 % bis zu 63 Tagen seit Amenorrhoe.
Die kombinierte Anwendung von Mifepriston mit anderen Prostaglandinen wurde nicht untersucht.
Vorbereitung der Wirkung von Prostaglandinen für den Abbruch einer intrauterinen Schwangerschaft nach dem ersten Trimester
Bei Abbruch einer Schwangerschaft nach dem 1. Trimester führt eine 600 mg Dosis Mifepriston bei Verabreichung 36 bis 48 Stunden vor der ersten Prostaglandin-Anwendung zu einer Verkürzung des Zeitintervalls zwischen Induktion und Abort; gleichzeitig verringert sich die erforderliche Prostaglandin-Dosis.
Einleitung der Wehentätigkeit zur Ausstossung eines in utero abgestorbenen Feten bei Patientinnen, bei denen Prostaglandine oder Oxytocin nicht verwendet werden können
Die Einleitung der Wehentätigkeit zur Ausstossung eines in utero abgestorbenen Feten mit Mifepriston als Monotherapie führt in zirka 60 % der Fälle nach der ersten Einnahme innerhalb von 72 Stunden zur Ausstossung. In diesem Falle ist keine Verabreichung von Prostaglandinen oder Oxytocin-Derivaten erforderlich.