Eigenschaften/Wirkungen

Aciclovir ist eine antivirale Substanz, welche in vitro und in vivo eine hemmende Wirkung gegen Herpes-simplex-Viren (HSV), Typ I und II, und gegen Varicella-Zoster-Viren (VZV) aufweist.
In der Zellkultur hat Aciclovir die grösste antivirale Aktivität gegen das HSV I, gefolgt mit abnehmender Wirkung gegen HSV II und VZV. Die Hemmwirkung von Aciclovir auf HSV I, HSV II und VZV ist sehr selektiv. Die Thymidinkinase (TK) der normalen, nicht infizierten Zelle verwendet Aciclovir kaum als Substrat, daher ist die Toxizität auf die Wirtszelle gering. Die TK hingegen, die durch das HSV oder VZV codiert ist, führt Aciclovir in Aciclovirmonophosphat, einem Nukleosidanalogon, über, welches in ein Diphosphat und schliesslich durch Zellenzyme ins Triphosphat umgewandelt wird. Das Aciclovir-Triphosphat interferiert mit der viralen DNS-Polymerase und verhindert die virale DNS-Replikation, so dass nach Einbau in die Virus-DNS die Kette unterbrochen wird.
Langdauernde und wiederholte Anwendungen von Aciclovir bei Schwerimmunsupprimierten können zu Virusstämmen mit reduzierter Empfindlichkeit führen, die nicht mehr auf eine Aciclovirtherapie ansprechen. Meistens zeigen die klinischen Isolate mit reduzierter Empfindlichkeit einen relativen Mangel an viraler TK, aber es wurden auch Stämme mit veränderter viraler TK oder viraler DNS-Polymerase gefunden. Auch in vitro können bei der Exposition von HSV-Isolaten mit Aciclovir weniger empfindliche Stämme entstehen. Die Beziehung zwischen der in vitro bestimmten Empfindlichkeit der HSV-Isolate und der klinischen Antwort auf die Aciclovirtherapie ist nicht klar. Es ist daher wichtig, bei aktiven Läsionen Kontakte zu meiden, die eine Virusübertragung begünstigen.
In-vitro- und tierexperimentelle Mutagenitätstests lassen bisher nicht auf ein genetisches Risiko für den Menschen schliessen; Aciclovir ist nicht kanzerogen.
Es gibt bis jetzt keine Daten über die Auswirkung von Aciclovir Tabletten auf die weibliche Fertilität. Keine Wirkung hingegen konnte auf die Zahl, die Morphologie und die Motilität der Spermien nachgewiesen werden.