Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
N06AX12
Wirkungsmechanismus
Pharmakodynamik
Bupropion hemmt selektiv die neuronale Wiederaufnahme von Catecholaminen (Noradrenalin und Dopamin) bei minimaler Beeinflussung der Indolamin-Wiederaufnahme (Serotonin). Bupropion hemmt die Monoaminooxidasen nicht.
Wie Bupropion die Fähigkeit der Patienten fördert, nicht mehr zu rauchen, ist nicht geklärt.
Klinische Wirksamkeit
In klinischen Studien traten unter Behandlung mit Bupropion weniger Nikotinentzugssymptome auf als unter Placebo. Ausserdem war das Verlangen nach einer Zigarette oder der Drang zu rauchen geringer als unter Placebo.
Die Wirksamkeit von Zyban wurde in drei placebokontrollierten Doppelblindstudien mit nichtdepressiven Zigarettenrauchern (n = 1940, ≥15 Zigaretten/Tag) nachgewiesen. In diesen Studien wurde Zyban zusammen mit einer individuellen Beratung zur Aufgabe des Rauchens angewendet.
Bei der ersten Studie (403) handelte es sich um eine Dosis-Wirkungs-Studie. Die Patienten wurden über 7 Wochen mit einer von drei Zyban-Dosierungen (100, 150 oder 300 mg/Tag) bzw. Placebo behandelt. Die Aufgabe des Rauchens wurde als totale Abstinenz in den letzten 4 Behandlungswochen (Wochen 4 bis 7) definiert. Die Abstinenz wurde mit Hilfe eines Patiententagebuchs ermittelt und durch die Kohlenmonoxydkonzentration in der ausgeatmeten Luft kontrolliert.
Die Ergebnisse dieser Dosis-Wirkungs-Studie mit Zyban haben gezeigt, dass der Anteil der Patienten, die eine 4-wöchige Abstinenz (Wochen 4 bis 7) erreichen konnten, dosisabhängig zunahm. Die Behandlung mit Zyban (150 oder 300 mg/Tag) war wirksamer als Placebo. Zudem war die Behandlung mit Zyban (7 Wochen mit 300 mg/Tag) als Unterstützung von Patienten zum Erreichen einer anhaltenden Abstinenz bis zur 26. Woche (6 Monate) der Studie wirksamer als Placebo.
Anzahl Patienten in %, die das Rauchen aufgaben, nach Behandlungsgruppen (ITT)

* Signifikanter Unterschied vs. Placebo (p<0,05).
In der zweiten Studie (405) wurden folgende vier Behandlungen miteinander verglichen: Zyban 300 mg/Tag, ein transdermales Nikotinpräparat (NTS) 21 mg/Tag, eine Kombination von Zyban 300 mg/Tag plus NTS 21 mg/Tag und Placebo.
Die Patienten wurden 9 Wochen lang behandelt. Die Behandlung mit Zyban wurde, während der Patient noch rauchte, mit 150 mg/Tag begonnen und nach 3 Tagen auf 2× 150 mg/Tag gesteigert. NTS 21 mg/Tag wurden nach etwa 1 Woche, wenn der Patient den Zieltag der Aufgabe erreichte, zusätzlich zur Behandlung mit Zyban verabreicht. Während der Studienwochen 8 und 9 wurde NTS auf 14 mg bzw. 7 mg/Tag reduziert. Die Abstinenz, definiert als vollständige Abstinenz während der Wochen 4 bis 7, wurde mit Hilfe eines Patiententagebuchs ermittelt und durch die Kohlenmonoxydkonzentration in der ausgeatmeten Luft kontrolliert.
In dieser Studie erreichten Patienten, die eine der drei Behandlungen erhielten, grössere 4-wöchige Abstinenzquoten als Patienten, die Placebo erhielten.
Anzahl Patienten in %, die das Rauchen aufgaben nach Behandlungsgruppen (ITT)

* p <0,01 vs. Placebo
*¹ p <0,01 vs. NTS
*² p = 0,05 vs. Zyban
Während der Nachuntersuchung der Patienten bis zu einem Jahr (ohne weitere Therapie) waren Zyban und die Kombination aus Zyban und NTS der Gabe von Placebo, hinsichtlich der Unterstützung der Patienten zur Erreichung einer Abstinenz vom Rauchen, weiterhin überlegen. Der Anteil der dauerhaft abstinenten Patienten betrug nach 26 Wochen bei den mit Zyban behandelten Patienten 30% (95% - CI 24-35), bei den mit der Kombination behandelten Patienten 33% (95% - CI 27-39) und in der Placebo-Gruppe 13% (95% - CI 7-18).
Nach 52 Wochen betrug der Anteil der dauerhaft abstinenten Patienten bei den mit Zyban behandelten Patienten 23% (95% - CI 18-28), bei den mit der Kombination behandelten Patienten 28% (95% - CI 23-34) und in der Placebo-Gruppe 8% (95% - CI 3-12).
In einer randomisierten, doppelblinden, placebokontrollierten Studie mit Bupropion (als Retardtablette) bei erwachsenen Rauchern, die mit akuter kardiovaskulären Erkrankung hospitalisiert wurden, verbesserte Bupropion kurzfristig aber nicht langfristig die Rauchentwöhnungsraten im Vergleich zu den Rauchentwöhnungsraten bei Patienten, die lediglich an einem Beratungsprogramm teilnahmen. Bupropion schien während der Behandlung von hospitalisierten Rauchern mit akuten kardiovaskulären Erkrankungen gut verträglich.