Pharmakokinetik

Atenolol

Absorption: Atenolol ist hydrophil; es wird zu etwa 50% resorbiert, und die maximale Blutkonzentration wird nach ca. 3 h erreicht. Wirksam ab 0,05 µg/ml Blut.

Distribution: Verteilungsvolumen ca. 0,7 l/kg, mittlere Hirnkonzentration 1/7 der Plasmakonzentration. Die Eiweissbindung beträgt ca. 3%; freie Passage der Plazentaschranke, in der Muttermilch sind die Konzentrationen etwa dreimal höher als im Blut.

Metabolismus: ca. 10% metabolisiert.

Elimination: Extrarenale Dosisfraktion (Q0) 0,12; gut dialysierbar. Die mittlere Eliminationshalbwertszeit beträgt 6-9 h.

Chlortalidon

Absorption: Chlortalidon wird zu etwa 60% resorbiert, und die maximale Blutkonzentration wird nach 6-12 h erreicht.

Distribution: Es wird zu über 98% an die Carboanhydrase der Erythrozyten gebunden. Der restliche Teil ist seinerseits zu ca. 75% an Plasmaeiweiss gebunden. Die Konzentrationen in Nabelschnurblut und Milch sind niedriger als im Blut.

Metabolismus, Elimination: Extrarenale Dosisfraktion (Q0) 0,5. Mittlere Eliminationshalbwertszeit 50 h. Bei Niereninsuffizienz ist die Erhaltungsdosis der Nierenfunktion anzupassen. Bei einem Serumkreatinin von mehr als 1,5 mg/dl (130 µmol/l) ist Chlortalidon kaum mehr wirksam.
Die gemeinsame Verabreichung von Atenolol und Chlortalidon hat eine geringe Wirkung auf die Pharmakokinetik der jeweiligen Substanz.