Pharmakokinetik

Absorption
Die Plasmakonzentration des Levobupivacains nach therapeutischer Gabe ist dosisabhängig und, da die Absorption am Applikationsort von der Vaskularität des Gewebes beeinflusst wird, ist sie ebenfalls vom Applikationsweg abhängig.
Pharmakokinetische Parameter bei Patienten welche Levobupivacain nach epiduraler Applikation erhalten haben

Pharmakokinetische Parameter bei Patienten welche Levobupivacain zur Brachialplexus-Blockade erhalten haben

In einer klinischen pharmakologischen Studie, in der 40 mg Levobupivacain intravenös appliziert wurden, betrugen Cmax 1,44 µg/ml und AUC 1,15 µg.h/ml.
Distribution
In Studien am Menschen entsprach die Verteilungskinetik des Levobupivacains nach intravenöser Applikation im wesentlichen der des Bupivacains. Das Verteilungsvolumen nach intravenöser Applikation betrug 60-70 Liter. Die Plasmaproteinbindung von Levobupivacain und seiner Metaboliten beim Menschen wur-de in vitro bewertet und belief sich für Konzentrationen zwischen 0,37 und 2,2 µg/ml auf > 96%.
Metabolismus
Levobupivacain wird stark metabolisiert. In vitro-Studien haben gezeigt, dass die Isoformen CYP3A4 und CYP1A2 Levobupivacain zu Desbutyl-Levobupivacain bzw. zu 3-Hydroxy-Levobupivacain metabolisieren. Diese Studien zeigen, dass der Metabolismus des Levobupivacains dem des Bupivacains entspricht. Es liegen keine Hinweise auf eine in vivo-Racemisierung von Levobupivacain vor.
Elimination
Levobupivacain wird fast vollständig metabolisiert und im Urin und in den Fäzes wurde kein Levobupivacain in unveränderter Form nachgewiesen. 3-Hydroxy-Levobupivacain, ein Hauptmetabolit des Levobupivacains, wird in Form von Glucuronsäure und Sulfatester-Konjugaten mit dem Urin ausgeschieden.
In einer klinischen pharmakologischen Studie, in der 40 mg Levobupivacain intravenös appliziert wurden, betrug die mittlere Halbwertszeit ca. 85 Minuten. Die mittlere Gesamtplasma-Clearance des Levobupivacains betrug 39 Liter/Stunde, die terminale Halbwertszeit 77 Minuten.
In einer anderen klinischen Studie, war die Rückgewinnung von Levobupivacain nach intravenöser Applikation vollständig, (durchschnittlich 96-98%) und wurde innerhalb von 48 Stunden im Urin (67-76%) und in den Fäzes (22-30%) zurückgewonnen.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Bezüglich der Anwendung bei Kindern und Älteren sowie bei Patienten mit Nierenschädigung oder schwerer Leberfunktionsstörung liegen keine Daten vor.