Eigenschaften/Wirkungen

Diphenhydraminhydrochlorid ist ein Ethanolaminderivat mit ausgeprägter H1-Rezeptor antagonistischer Wirkung. Antihistaminika blockieren die Wirkung von endogenem Histamin durch kompetitive und reversible Blockierung der H1-Rezeptoren. Sowohl stimulierende als auch dämpfende Wirkungen können vorkommen. Bei therapeutischen Antihistaminika-Dosierungen wird normalerweise eine Unterdrückung des Zentralnervensystems beobachtet. Tiefe Dosierungen können bei Patienten mit fokalen kortikalen Läsionen zu einer zentralen Stimulierung führen. Hohe Dosen können Unruhe, Erregung, Delirium, Zittern und Anfälle (Krämpfe) hervorrufen.
In in-vitro elektrophysiologischen Untersuchungen bei Konzentrationen, die ca. um den Faktor 40 über den therapeutisch wirksamen Konzentrationen liegen, hat Diphenhydramin den rapid delayed rectifier K+-Kanal blockiert und die Aktionspotentialdauer verlängert. Daher kann Diphenhydramin potentiell bei Vorliegen von Faktoren, die das Auftreten von Torsade de Pointes-Arrhythmien begünstigen, solche auslösen. Diese Vorstellung wird durch Einzelfallberichte mit Diphenhydramin gestützt.