Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: A02BC01

Wirkungsmechanismus
Omeprazol ist eine schwache Base und wird in der stark sauren Umgebung der intrazellulaeren Canaliculi der Parietalzelle konzentriert und in die aktive Form umgewandelt, wo es das Enzym + +H/K -ATPase - die Protonenpumpe - hemmt.
Diese Wirkung auf den terminalen Schritt der Saeurebildung ist dosisabhaengig und sorgt für die hochwirksame Hemmung sowohl der basalen als auch der stimulierten Saeuresekretion, unabhaengig von der Art des Stimulus.
Alle beobachteten pharmakodynamischen Effekte koennen durch die Wirkung von Omeprazol auf die Saeuresekretion erklaert werden.

Pharmakodynamik
Omeprazol ist ein spezifischer Inhibitor der Protonenpumpe der Parietalzelle. Es bewirkt eine reversible Hemmung der Magensaeuresekretion mit einer einmal taeglichen Dosierung. Omeprazol, eine racemische Mischung zweier aktiver Enantiomeren, reduziert die Magensaeuresekretion über einen zielgerichteten Wirkmechanismus.

Wirkung auf die Magensaeuresekretion
Orale Dosen von Omed einmal taeglich führen zu einer schnellen und wirksamen Hemmung der Saeuresekretion sowohl am Tag als auch in der Nacht. Eine maximale Wirkung wird innerhalb von 4 Behandlungstagen erzielt.
Bei Patienten mit Ulcus duodeni kann innerhalb 24 Stunden im Durchschnitt eine 80%-Senkung der Magensaeure erreicht werden. 24 Stunden nach der Verabreichung von Omed betraegt die durchschnittliche Senkung des Saeureproduktionspeak nach einer Pentagastrin-Stimulation ungefaehr 70%.
Orale Dosen mit 20 mg Omeprazol erzielen bei Ulcus duodeni-Patienten einen intragastrischen pH !3, im Mittel waehrend 17 von 24 Stunden.
Als Folge der verminderten Saeuresekretion und intragastrischen Aziditaet reduziert und reexpositionszeit des Oesophagus in Patienten normalisiert Omeprazol dosisabhaengig die Saeumit gastrooesophagealer Refluxerkrankung.
Die Hemmung der Saeuresekretion steht in enger Beziehung zur AUC von Omeprazol und nicht zur tatsaechlichen Plasmakonzentration zu einer bestimmten Zeit.
Eine Tachyphylaxie waehrend der Behandlung mit Omeprazol tritt nicht auf.