Pharmakokinetik

Absorption
Omeprazol ist saeureunbestaendig und wird deshalb oral als magensaftresistente Granula in Omed Kapseln verabreicht. Omeprazol wird im Dünndarm üblicherweise innert 3-6 Stunden resorbiert. Die systemische Bioverfügbarkeit einer einzelnen oralen Dosis liegt bei ca. 35%, welche nach wiederholter taeglicher Applikation auf 60% ansteigt. Gleichzeitige Nahrungsaufnahme beeinflusst die Bioverfügbarkeit nicht.

Distribution
Die Plasmaproteinbindung von Omeprazol betraegt um die 95%. Das Verteilungsvolumen betraegt ca. 0,3 l/kg bei gesunden Probanden. Ähnliche Werte wurden bei Patienten mit Nierenfunktionsstoerungen gemessen. Bei aelteren Patienten und bei Patienten mit Leberfunktionsstoerungen ist das Distributionsvolumen leicht vermindert.

Metabolismus
Omeprazol wird hauptsaechlich in der Leber vollstaendig über das Cytochrom P450 Enzymsystem metabolisiert. Der groesste Teil der Metabolisierung wird über polymorphe, spezifische Isoformen des CYP2C19 (S-Mephenytoin Hydroxylase) metabolisiert. Diese sind für die Bildung von Hydroxyomeprazol, dem Hauptmetaboliten im Plasma, verantwortlich. Da CYP2C19 durch Omeprazol kompetitiv gehemmt wird, besteht das Risiko einer metabolischen Interaktion zwischen Omeprazol und anderen Substanzen die durch CYP2C19 metabolisiert werden (siehe auch Kapitel «Interaktionen»). Dieses Risiko ist bei CYP2C19 langsam-Metabolisierern («Mephenytoin-Polymorphismus»; 3-5% der Kaukasier) erhoeht. Keiner der Metaboliten zeigt eine Wirkung auf die Saeuresekretion.

Elimination
80% einer oral oder intravenoes verabreichten Dosis wird als Metabolit über den Urin ausgeschieden, der Rest über Galle und Faeces.
Die Plasmaeliminationshalbwertszeit von Omeprazol ist gewoehnlich kürzer als eine Stunde und aendert sich nicht waehrend einer Langzeitbehandlung.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Die systemische Bioverfügbarkeit wird bei Patienten mit eingeschraenkter Nierenfunktion nicht veraendert. Bei Patienten mit verminderter Leberfunktion ist die AUC erhoeht, dies führt jedoch bei einmal taeglicher Dosierung zu keiner Kumulation von Omeprazol.