Pharmakokinetik

Absorption
Serumkonzentrationen (µg/ml) nach i.m. Injektion

* Durchschnittswert aus 2 Untersuchungen
Eine einstündige intravenöse Infusion mit 3,5 mg Cefazolin/kg (etwa 250 mg) und anschliessend zweistündiger intravenöser Infusion von 1,5 mg Cefazolin/kg (etwa 100 mg) führte bei gesunden Probanden während der dritten Stunde zu einem gleichmässigen Serumspiegel von etwa 28 µg/ml.
Bei i.v.-Verabreichung beträgt die Halbwertszeit ca. 1,4 Stunden.
Serumkonzentrationen (µg/ml) nach i.v.- Injektion, 1 g-Dosis

Distribution
Bei Verabreichung von Cefazolin an Patienten ohne Gallengangsverschluss kommt es im Gallenblasengewebe und in der Gallenflüssigkeit zu Konzentrationen, die deutlich über die Serumspiegel hinausgehen. Liegt jedoch eine Gallenwegsobstruktion vor, dann ist die Konzentration des Antibiotikums in der Gallenflüssigkeit erheblich niedriger als im Serum.
Cefazolin passiert die nicht entzündeten Meningen nicht! Nach i.m.-Gabe von 1000 mg Cefazolin wurde 1 und 2 Stunden p. iniectionem im Liquor cerebrospinalis kein Cefazolin gefunden. Cefazolin passiert die entzündete Synovialmembran, und die im Gelenkraum erzielte Konzentration des Antibiotikums ist mit Spiegeln vergleichbar, die man im Serum gemessen hat.
Cefazolin überschreitet die Plazentaschranke und tritt in Nabelschnurblut und Fruchtwasser über. Es wird in sehr geringen Konzentrationen in der Muttermilch gefunden.
Das Verteilungsvolumen beträgt: 10 l/1,73 m².
Die Bindung des Plasmaproteins beträgt: 74%.
Metabolismus
Siehe unter «Elimination».
Elimination
Cefazolin wird unverändert mit dem Harn ausgeschieden, und zwar hauptsächlich durch glomuläre Filtration und zu einem geringen Anteil durch tubuläre Sekretion.
Nach intramuskulärer Injektion von 500 mg wurden 56 bis 89% der verabreichten Dosis innerhalb von 6 Stunden und 80 bis fast 100% innerhalb von 24 Stunden wiedergefunden. Nach intramuskulärer Gabe von 500 mg und 1 g Cefazolin werden Harnspitzenkonzentrationen von mehr als 1000 bzw. mehr als 4000 µg/ml erzielt.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Bei Patienten, die sich einer Peritonealdialyse (2 l/Std.) unterziehen mussten, betrugen die mittleren Serumspiegel nach 24stündiger Instillation einer Lösung von 50 mg/l bzw. 150 mg/l 10 bzw. 30 µg/ml. Bei Verabreichung von 50 mg/l betrugen die mittleren Spitzenspiegel 29 µg/ml (3 Patienten) bzw. bei Verabreichung von 150 mg/l 72 µg/ml (6 Patienten). Die intraperitoneale Verabreichung von Cefazolin wird meist gut vertragen.