Pharmakokinetik

Absorption
Penicillin Cimex wird zu 30 bis 60% resorbiert. Maximale Plasmaspiegel werden innerhalb von 30 bis 60 Minuten erreicht. Sie liegen nach der Einnahme einer Filmtablette 1 Mio. U.I. bei 7 bis 9 U.I./ml. Die Maximalwerte im Serum verlaufen annähernd dosisproportional.
Die Absorptionsquoten sind bei leerem Magen grösser und verlässlicher als bei der Einnahme nach Mahlzeiten. Bei Säuglingen wird eine verzögerte Absorption beobachtet. Die gleichzeitige Gabe von Laktose und/oder Saccharose verbessert die Absorption.

Distribution
Das Verteilungsvolumen beträgt 51 Liter. Die Plasmaproteinbindung liegt bei 60 bis 80%. Die Gewebskonzentrationen von Penicillin betragen ca. 20 bis 60% der Blutwerte. In ischämischen Geweben werden noch 10 bis 15% der Serumkonzentrationen erreicht. Die Diffusion in den Liquor ist in den üblichen Dosierungen gering und liegt bei entzündeten Meningen bei 10 bis 20%. Bei entzündlichen Prozessen treten ca. 40% der Serumkonzentration in die Pleura-, Perikard- und Synovialflüssigkeit über.
Der Übergang in die Muttermilch ist gering, während bis 50% der Blutkonzentration die Placentaschranke passieren.

Metabolismus
30 bis 55% der aufgenommenen Dosis werden in der Leber metabolisiert, als Hauptmetabolit im Urin findet man die mikrobiologisch inaktive Penicilloylsäure.

Elimination
Die Ausscheidung erfolgt weitgehend renal (80-90%) durch tubuläre Sekretion, davon 20-30% in mikrobiologisch aktiver Form. Die renale Clearance beträgt 400 ml/Minute, die extrarenale Dosisfraktion Q0 0,8. Die Halbwertszeit im Blut liegt bei 45 Minuten.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Bei Leber- und Nierenfunktionsstörungen sowie bei Neugeborenen und Säuglingen sind die Eliminationshalbwertszeiten verlängert. Dies ist bei der Wahl des Dosierungsintervalls zu berücksichtigen. Hämo- und Peritonealdialyse beeinflussen die Halbwertszeit geringfügig. Bei Durchfall oder Darmerkrankungen (z.B. Zöliakie) muss mit einer signifikanten Absorptionsverminderung gerechnet werden.