Pharmakokinetik

Amlodipin wird nach oraler Gabe therapeutischer Dosen gut resorbiert und zeigt zwischen 6 und 12 h nach der oralen Applikation Spitzenplasmakonzentrationen. Die geschätzte Bioverfügbarkeit beträgt 64–80% und ist unabhängig von der Nahrungsaufnahme.

Distribution
Es besteht ein hepatischer first pass Effekt. Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 21 l/kg. In vitro -Studien haben gezeigt, dass ca. 97,5% der zirkulierenden Menge von Amlodipin an Plasmaproteine gebunden sind.

Metabolismus/Elimination
Die terminale Plasmaeliminations-Halbwertszeit beträgt ca. 35–50 h und erlaubt eine einzige Tagesdosierung.
Die Steady state-Plasmaspiegel werden nach 7–8 Tagen kontinuierlicher Applikation (1× pro Tag) erreicht. Bezüglich enterohepatischem Kreislauf liegen keine Studienresultate vor.
Amlodipin wird weitgehend zu inaktiven Metaboliten abgebaut. Im Urin werden 10% unveränderte Substanz und 60% in metabolisierter Form ausgeschieden.