Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: R06AE07
Antihistaminikum zum systemischen Gebrauch, Piperazin-Derivat

Wirkungsmechanismus
Cetirizin, ein Metabolit von Hydroxyzin, ist ein Antihistaminikum mit antiallergischen Eigenschaften. Es ist ein selektiver H1-Antagonist mit geringen Wirkungen auf andere Rezeptoren und somit im Wesentlichen frei von anticholinergen und antiserotoninergen Eigenschaften. Cetirizin hemmt die histaminvermittelte allergische Reaktion vom Soforttyp und reduziert die Zellmigration und Freisetzung von Mediatoren bei der Allergie vom verzögerten Typ. Es passiert die Blut-Hirn-Schranke kaum und kann demzufolge die zentralen H1-Rezeptoren kaum erreichen.

Pharmakodynamik
In Histamin-Hautstudien setzte die Wirkung mit 10 mg Cetirizin nach 1 Stunde ein, erreichte ein Maximum nach der 2. bis zur 12. Stunde, und war nach 24 Stunden noch statistisch signifikant nachweisbar.
Neben seiner Anti-H1-Aktivität zeigt Cetirizin zusätzlich eine antientzündliche Wirkung und greift damit in die Spätphase der allergischen Reaktion ein. So wird durch Cetirizin:
– bei einer Dosierung von 10 mg ein oder zwei Mal täglich die Rekrutierung von Lymphocyten, insbesondere von Eosinophilen, in der Haut gehemmt,
– bei einer Dosis von 30 mg/Tag der Austritt von Eosinophilen in die Bronchioalveolarflüssigkeit nach allergen-induzierten Bronchialkonstriktion inhibiert,
– die Kallikrein-induzierte späte Entzündungsreaktion inhibiert,
– die Expression von Entzündungsmarkern wie ICAM-1 oder VCAM-1 unterdrückt,
– die Wirkung von Histaminliberatoren wie PAF oder Substanz P inhibiert.

Klinische Wirksamkeit
Die klinische Wirksamkeit von Cetirizin ist durch einer Reihe von doppelblinden Studien gegen Placebo bzw. im Vergleich mit anderen Antihistaminika belegt worden. Der grundlegende Nachweis der Wirksamkeit für die Indikation «saisonale allergische
Rhinitis» wurde anhand von drei Studien mit insgesamt 859 Patienten erbracht. Die Indikationen «perenniale allergische Rhinitis»
und «chronische idiopathische Urtikaria» wurden durch die Resultate von drei Studien mit insgesamt 682 Patienten bzw. 2 Studien mit 365 Patienten untermauert.
Der indirekte Nachweis der therapeutische Äquivalenz zwischen Zyrtec Filmtabletten und Zyrtec Zaptabs (Schmelztabletten) wurde durch eine Bioäquivalenzstudie erbracht.