Eigenschaften/Wirkungen

Azelastin ist eine H1-antagonistische und dadurch antiallergisch wirksame Substanz mit einer vergleichsweise langen Halbwertszeit. Nach okulärer Applikation von höheren lokalen Konzentrationen konnte zusätzlich eine antiinflammatorische Wirkung beobachtet werden.
Daten aus präklinischen in vivo und in vitro Studien zeigen, dass Azelastin die Synthese oder die Freigabe von chemischen Mediatoren hemmt, von welchen bekannt ist, dass sie in frühe und späte Phasen von allergischen Reaktionen involviert sind. Dazu gehören Leukotriene, Histamin, PAF-Inhibitoren und Serotonin.
Die okuläre Anwendung des Wirkstoffs Azelastin bietet sich wegen der lokalen Wirkung und des schnellen Wirkungseintritts an. Bereits 10-20 Minuten nach Applikation der Augentropfen kann eine Wirkung beobachtet werden, welche bis zu 12 Stunden anhält.
Auswertungen von Langzeit EKG Untersuchungen multipler oraler Dosen (bis zu 2× 4 mg täglich) haben keinen klinisch signifikanten Effekt auf das korrigierte QT Intervall (QTc) gezeigt.
Bei über 3700 peroral mit Azelastin behandelten Patienten konnte keine ventrikulären Arrythmien oder chaotischen Kammertachykardien (Torsade de Pointes) festgestellt werden.