Pharmakokinetik

Absorption
Entsprechend den niedrigen am Auge applizierten Dosen wurden nur minimale Plasmakonzentrationen von Azelastin und Desmethylazelastin gemessen: nach wiederholter okulärer Anwendung (0,12 mg täglich, entsprechend 4× täglich ein Tropfen in jedes Auge) waren die gemessenen Cmax-Spiegel im steady state sehr niedrig und lagen zumeist bei oder unterhalb der Bestimmungsgrenze 0,25 ng/ml.

Distribution
Das Verteilungsvolumen von Azelastin kann das 50fache des Körpervolumens erreichen, was eine hohe Verteilung des Pharmakons in die Peripherie bedeutet. Nur ein geringer Anteil der Radioaktivität, nämlich ca. 1,4%, findet sich nach peroraler Gabe von 14C-Azelastin im Blut.
Die Ex-vivo Proteinbindung beträgt 78-88%. Die Bindung durch Erythrozyten liegt nach peroraler Gabe zwischen 50 und 53%.

Metabolismus
Azelastin wird in hohem Masse metabolisiert. Die wesentlichen Metabolisierungswege sind Ringhydroxylierung, N-Demethylierung und eine oxydative Öffnung des Azepinringes zu zwitterionischen Metaboliten.

Elimination
Die Eliminations-Halbwertszeit aus dem Plasma beträgt für Azelastin etwa 25 Stunden, für den ebenfalls therapeutisch aktiven Hauptmetaboliten N-Desmethylazelastin ca. 45 Stunden.
Nur 6,5% der Dosis wird unverändert ausgeschieden. 75% der verabreichten Azelastindosis werden in den Fäzes, 25% im Urin ausgeschieden. Die anhaltende Ausscheidung kleiner Anteile der verabreichten Dosis lässt auf einen geringgradigen enterohepatischen Kreislauf schliessen.