Pharmakokinetik

Piroxicam wird nach oraler Verabreichung vollständig resorbiert. Bei oraler Verabreichung und gleichzeitiger Nahrungsaufnahme tritt zwar eine leichte Verzögerung in der Resorptionsgeschwindigkeit auf, die resorbierte Menge bleibt jedoch gleich.
Die Plasmakonzentrationen können mit einer einmal täglichen Verabreichung während des ganzen Tages konstant gehalten werden. Bei einer einjährigen kontinuierlichen Therapie mit 20 mg Piroxicam Helvepharm pro Tag liegen die Plasmakonzentrationen ungefähr gleich hoch wie beim Erreichen des «steady state» (= 3–8 µg/ml).
Die Piroxicam-Plasmakonzentrationen sind nach Einnahme von 10 bzw. 20 mg Piroxicam Helvepharm proportional zur eingenommenen Menge. Die maximale Plasmakonzentration wird normalerweise 3–5 Stunden nach Arzneimitteleinnahme erreicht.
Nach einmaliger Einnahme von 20 mg Piroxicam Helvepharm liegen die maximalen Piroxicam-Plasmakonzentrationen zwischen 1,5 und 2 µg/ml. Nach wiederholter Einnahme von 20 mg täglich wird bei den meisten Patienten innerhalb von 7–12 Tagen ein «steady state» zwischen 3 und 8 µg/ml erreicht.
Bei einer initialen zweitägigen Aufsättigung mit 40 mg Piroxicam Helvepharm pro Tag und anschliessender Therapie mit einmal täglich 20 mg Piroxicam Helvepharm werden bereits kurz nach Einnahme der zweiten Dosis hohe Konzentrationen (ungefähr 76% der «steady state» Konzentration) erreicht. Die Plasmakonzentrationen im «steady state», die AUC (Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve) sowie die Eliminationshalbwertszeit sind ungefähr gleich wie unter einer täglichen Dosierung mit 20 mg Piroxicam Helvepharm.

Distribution
Die Plasmaeiweissbindung beträgt 99%.
Piroxicam tritt in die Muttermilch über.

Metabolismus
Piroxicam wird umfassend metabolisiert. Da der Metabolismus von Piroxicam hauptsächlich via das Cytochrom P450tb (CYP2C9) erfolgt, können Interaktionen mit anderen Präparaten auftreten, die durch das gleiche Enzym metabolisiert werden (z.B. orale Antikoagulantien).
Ein wichtiger Abbauweg besteht in der Hydroxylierung des Pyridin-Ringes der Piroxicam-Seitenkette mit anschliessender Konjugation mit Glucuronsäure und Ausscheidung im Urin.

Elimination
Die Plasmahalbwertszeit von Piroxicam beträgt im Durchschnitt 50 Stunden (Schwankungsbereich 30–86 Stunden, wobei auch Werte ausserhalb dieses Bereichs gemessen wurden). Weniger als 5% der täglichen Dosis werden unverändert renal und faecal ausgeschieden.