Pharmakokinetik

Absorption
Benzylpenicillin ist nicht säurestabil und daher nur parenteral anwendbar.
Die Alkalisalze von Benzylpenicillin werden nach i.m. Injektion rasch und nahezu vollständig resorbiert.
Nach intramuskulärer Injektion von 0,2; 0,5; 1 bzw. 5 Millionen I.E. (entsprechend 120; 300; 600 bzw. 3000 mg) Benzylpenicillin-Natrium werden nach 1 Stunde Plasmakonzentrationen von 1,7; 4,8; 12 bzw. 42 mg/l gemessen.
Nach intravenöser Injektion von 1 bzw. 5 Millionen I.E. (entsprechend 600 bzw. 3000 mg) Benzylpenicillin-Natrium betragen die maximalen Plasmakonzentrationen 45 bzw. 234 mg/l.
Nach 1 stündiger Kurzinfusion von 1; 5 bzw. 10 Millionen I.E. (entsprechend 600; 3000 bzw. 6000 mg) Benzylpenicillin-Natrium werden maximale Plasmakonzentrationen von ca. 15; 78 bzw. 240 mg/l erreicht.
Distribution
Benzylpenicillin ist gut gewebegängig, in den meisten Organen und Körperflüssigkeiten werden therapeutisch wirksame Konzentrationen erreicht. Die Diffusion in Muskulatur, Knochen, Nervengewebe und Gehirn ist schlecht. Die Liquorgängigkeit ist gering, bei entzündeten Meningen allerdings deutlich erhöht, so dass im Liquorraum bis zu 50% der Serumspiegel erreicht werden.
Benzylpenicillin ist plazentagängig. Im fetalen Kreislauf findet man 10–30% der mütterlichen Plasmakonzentrationen. Hohe Konzentrationen werden auch im Fruchtwasser erreicht. Dagegen ist der Übergang in die Milch gering (2–15% der mütterlichen Plasmawerte).
Das Verteilungsvolumen beträgt etwa 0,3–0,4 l/kg, bei Kindern etwa 0,75 l/kg. Benzylpenicillin bindet zu ca. 45–65% an Plasmaproteine.
Metabolismus
Keine Angaben
Elimination
Benzylpenicillin wird fast ausschliesslich renal ausgeschieden, und zwar zu 90% durch tubuläre Sekretion und zu 10% durch glomeruläre Filtration. Ein geringer Teil wird biliär ausgeschieden.
Bei i.v. Gabe werden 50–70% der Dosis in antibakteriell aktiver Form renal eliminiert, weitere 20% in Form von inaktiven Zerfallsprodukten, von denen Penicilloinsäure den Hauptanteil bildet.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Die Plasmahalbwertszeit beträgt im Mittel 30–40 Minuten bei Nierengesunden. Sie verlängert sich im Alter bis 1,5 Stunden, bei Kindern bis 2 Stunden und bei Säuglingen bis 3 Stunden.
Bei eingeschränkter Nierenfunktion ist die Halbwertszeit ebenfalls verlängert, bei Anurie kann sie 10 Stunden betragen.