Pharmakokinetik

Absorption
Nach Applikation von einem Tropfen RELESTAT® in jedes Auge zweimal pro Tag wurde nach etwa zwei Stunden im Durchschnitt eine maximale Plasmakonzentration von 0,042 ng/ml erreicht.
Distribution
Epinastin weist ein Verteilungsvolumen von 417 l (5,2 l/kg nach i.v.) auf und wird zu 64% an Plasmaproteine gebunden.
Metabolismus
Präklinische in vitro und in vivo Studien zeigen, dass Epinastin an Melanin bindet und im pigmentierten Augengewebe von Ratten und Affen akkumuliert. In vitro Daten weisen darauf hin, dass die Bindung an Melanin moderat und reversibel ist.
Elimination
Die Clearance beträgt 928 ml/min und die Plasmaeliminationshalbwertzeit liegt bei ca. 8 Stunden.
Epinastin wird weitgehend unverändert ausgeschieden. Weniger als 10% werden metabolisiert. Die Elimination aus den Nieren findet hauptsächlich über die aktive Tubulisekretion statt.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Keine Untersuchungen durchgeführt.