Pharmakokinetik

Absorption
Bei parenteraler Anwendung von Adrenalin kommt es zu einem schnellen Wirkungseintritt. Die Wirkdauer ist nur kurz.
Bei subkutaner Applikation an Patienten mit Asthmaanfällen kommt es innert 5 bis 10 Minuten zu einer Bronchodilatation, die maximale Wirkung tritt nach 20 Minuten ein.
Distribution
Nach parenteraler Applikation von Adrenalin findet eine schnelle Verteilung in Herz, Milz, Drüsengewebe und adrenergen Nerven statt. Adrenalin bindet zu etwa 50 % an Plasmaproteine.
Nach intravenöser Gabe findet man einen schnellen biexponentiellen Abfall der Plasmakonzentration. Die Halbwertszeiten der schnellen und der langsamen biexponentiellen Phase liegen bei 3 Minuten bzw. bei 10 Minuten. Die mittlere Clearancerate liegt bei 9.4 l/min (4.9 l/min bis 14.6 l/min).
Die Blut-Hirn-Schranke ist für Adrenalin nicht durchlässig, doch ist Adrenalin placentagängig und tritt in die Muttermilch über.
Metabolismus
Adrenalin wird durch die Enzyme Catechol-O-Methyltransferase und Monoamino-Oxidase in nichtaktive Metaboliten gespalten. Bei den Metaboliten handelt es sich um Metanephrin, Vanillylmandelsäure (3-Methoxy-4-hydroxy-Mandelsäure), 3-Methoxy-4-hydroxyphenoglycol und 3.4-Dihydroxymandelsäure.
Adrenalin wird primär in der Leber, zu einem gewissen Teil aber auch in den Nervenzellen und in anderem Gewebe abgebaut.
Elimination
Etwa 40 % einer parenteral verabreichten Adrenalin-Dosis wird als Metanephrin, 40 % als Vanillylmandelsäure, 7 % als 3-Methoxy-4-hydroxyphenoglycol, 2 % als 3.4-Dihydroxymandelsäure, der Rest als acetylierte Derivate im Urin ausgeschieden.
Insgesamt wird etwa 70 % bis 95 % einer intravenösen Dosis im Urin ausgeschieden. Die Metabolite liegen konjugiert als Sulfate und Glucuronide vor. Nur sehr geringe Mengen (etwa 1 %) des applizierten Adrenalins werden unverändert ausgeschieden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Leberfunktionsstörungen
Lebererkrankungen, insbesondere solche, die eine Einschränkung der Enzymaktivitäten von Catecholamin-O-Transferase und Monoamino-Oxidase nach sich ziehen, können zu einem verzögerten Abbau von Adrenalin führen.