Pharmakokinetik

Absorption
Ephedrin wird nach intramuskulärer und subkutaner Applikation schnell und vollständig absorbiert. Die Effekte des i.v. applizierten Ephedrins treten rasch innerhalb weniger Minuten ein. Nach i.v. resp. i.m. Applikation von 10–25 mg resp. 25–50 mg Ephedrin halten die pressorischen und kardialen Wirkungen ca. 1 Std. an.
Distribution
Therapeutische Plasmakonzentrationen liegen zwischen 20–80 ng/ml oder darüber. Ephedrin passiert die Plazenta und gelangt in die Muttermilch.
Metabolismus
Kleine Mengen von Ephedrin werden in der Leber langsam durch oxidative Desaminierung, Demethylierung, aromatische Hydroxylierung und Konjugation metabolisiert. Als Metaboliten wurden p-Hydroxyephedrin, p-Hydroxynorephedrin, Norephedrin und deren Konjugate identifiziert.
Elimination
Ephedrin und Metabolite werden renal ausgeschieden. Der grösste Teil wird unverändert eliminiert, dabei ist die Rate der Ausscheidung von Ephedrin und Metaboliten vom Urin-pH abhängig.
Gemäss einer Studie werden nach i.v. Applikation einer Einzeldosis mit 25 mg Ephedrinchlorid 87–99% als unverändertes Ephedrin ausgeschieden. 3–7% werden bei pH 5 innerhalb von 24 Stunden als Norephedrin renal eliminiert. Bei einem pH von 8 werden nach peroraler Applikation innerhalb 24 Stunden 11–24% resp. 22–35% als Norephedrin resp. Ephedrin ausgeschieden.
Die Plasmahalbwertszeit beträgt abhängig vom Urin-pH 3 (pH 5)–6 (pH 6,3) Std. Bei saurem Urin ist die Elimination beschleunigt. Die renale Clearance beträgt 230–660 ml/Min.