Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: J04AM02

Wirkungsmechanismus
Rifampicin hat sowohl in vitro als auch in vivo eine bakterizide Wirkung auf Mycobacterium tuberculosis. Sein Wirkungsspektrum umfasst auch andere atypische Vertreter der Mykobakterien, wobei die Wirkung variiert.Seite 7
Das bakterielle Wirkungsspektrum Rifampicins erfasst in vivo nicht nur extrazellulär sondern auch intrazellulär gelegene Keime. Rifampicin hemmt die DNA-abhängige RNA-Polymerase empfindlicher Bakterienstämme, ohne jedoch das entsprechende Säugerenzym zu beeinträchtigen.
Isoniazid wirkt vor allem gegen schnell wachsende Populationen von Mycobacterium tuberculosis stark bakterizid. Sein Wirkungsmechanismus beruht wahrscheinlich hauptsächlich auf der Hemmung der Mykolsäure-Synthese, da Mykolsäure ein wichtiger Zellwandbestandteil der Mykobakterien ist.

Pharmakodynamik
Rifampicin hemmt in Konzentrationen von 0,005 bis 0,2 µg/ml das Wachstum von M. tuberculosis in vitro. Rifampicin erhöht die in vitro-Wirksamkeit von Streptomyzin und Isoniazid gegen M. tuberculosis, nicht aber von Ethambutol. Der Wirkungstyp von Isoniazid ist bei «ruhenden» Bakterien bakteriostatisch und bei schnell proliferienden Keimen bakterizid. Die tuberkulostatische Mindestkonzentration beträgt 0,025 bis 0,05 µg/ml.
Angaben zur Resistenzentwicklung (Schweiz. Med. Forum, 2003; 3: 487–491; Tabelle 1: Tuberkulose in der Schweiz [2000]): – Anteil von resistenten Stämmen (auf mindestens eines der Medikamente Isoniazid, Rifampicin, Pyrazinamid oder Ethambutol) 7%.
– Anteil von mindestens auf Isoniazid und Rifampicin resistenten Stämmen (Multiresistenz) 1,3%. Die Resistenzsituation ist damit vergleichbar mit derjenigen in anderen westeuropäischen Ländern.