PharmakokinetikAbsorption
Nach oraler Verabreichung wird Tibolon schnell und weitgehend absorbiert. Aufgrund schneller Metabolisierung sind die Plasmakonzentrationen von Tibolon sehr niedrig. Auch die Plasmaspiegel
des Δ4-Isomer von Tibolon sind sehr niedrig. Deshalb können einige pharmakokinetische Parameter nicht bestimmt werden.
Die maximalen Plasmawerte des 3- α-OH- und des 3 β-Metaboliten sind höher aber eine Akkumulation tritt nicht auf.
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Tibolon 3Alpha-OH-Metabolit
SD MD SD MD
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Cmax (ng/ml) 1,37 1,72 14,23 14,15
Caverage - - - 1,88
Tmax (h) 1,08 1,19 1,21 1,15
T½ (h) - - 5,78 7,71
Cmin (ng/ml) - - - 0,23
AUC(0-24) (ng/ml) - - 53,23 44,73
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3Beta-OH-Metabolit Delta4-Isomer
SD MD SD MD
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Cmax (ng/ml) 3,43 3,75 0,47 0,43
Caverage - - - -
Tmax (h) 1,37 1,35 1,64 1,65
T½ (h) 5,87 - - -
Cmin (ng/ml) - - - -
AUC(0-24) (ng/ml) 16,23 9,20 - -
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SD = single dose.
MD = multiple dose.
Die Resorption wird nicht durch die Nahrung beeinflusst.
Elimination
Tibolon wird hauptsächlich in Form von konjugierten (mehrheitlich in Form von Sulfaten) Metaboliten ausgeschieden. Tibolon selbst wird zu einem geringen Teil mit dem Urin, zum grössten Teil jedoch über die Galle und die Faeces ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt ca. 7 Stunden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Die pharmakokinetischen Parameter des Tibolons und seiner Metaboliten sind von der Nierenfunktion unabhängig.
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