Pharmakokinetik

Absorption
Naloxonhydrochlorid wird rasch aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert, unterliegt jedoch einem beträchtlichen First-Pass-Metabolismus und wird nach oraler Verabreichung rasch inaktiviert. Es ist zwar oral wirksam, jedoch sind wesentlich höhere Dosen als bei einer parenteralen Verabreichung erforderlich (die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 1/50 im Vergleich zur parenteralen Verabreichung). Daher wird Naloxonhydrochlorid parenteral verabreicht.
Distribution
Nach parenteraler Verabreichung wird Naloxonhydrochlorid rasch in Körpergeweben und -flüssigkeiten, insbesondere im Gehirn, verteilt, da es sehr lipophil ist. Bei maximaler Serumkonzentration (15 Minuten nach der Injektion) ist die zerebrale Konzentration 1,5-mal höher als die Plasmakonzentration.
Beim erwachsenen Menschen beträgt das Verteilungsvolumen etwa 2 l/kg. Die Plasmaproteinbindung von Naloxonhydrochlorid liegt im Bereich von 32–45%.
Naloxonhydrochlorid ist leicht plazentagängig; es ist jedoch nicht bekannt, ob Naloxonhydrochlorid in der Muttermilch übergeht.
Metabolismus
Naloxonhydrochlorid wird überwiegend in der Leber metabolisiert, hauptsächlich durch Konjugation mit Glucuronsäure sowie Dealkylierung mit Reduktion der 6-Ketogruppe. Naloxonhydrochlorid und seine Metaboliten werden mit dem Urin über die Nieren ausgeschieden (70 % in 72 Stunden).
Elimination
Nach parenteraler Gabe hat Naloxonhydrochlorid eine kurze Plasmahalbwertszeit von etwa 1-1,5 Stunden. Die Plasmahalbwertszeit bei Neugeborenen beträgt etwa 3 Stunden. Die Gesamtkörper-Clearance beträgt 22 ml/min/kg.