Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: C08CA01

Wirkungsmechanismus/Pharmakokinetik/Klinische Wirksamkeit

Experimentelle Befunde (in vitro)
Amlodipin verhindert den transmembranösen Einstrom von Ca-Ionen in die Herzmuskelzellen und die glatten Gefässmuskelzellen, d.h. Amlodipin blockiert die langsamen Kanäle («slow channel blocker»), bzw. es wirkt als Calciumantagonist («calcium antagonist»).
Der antihypertensive Effekt von Amlodipin beruht auf einer direkten relaxierenden Wirkung an den glatten Muskelzellen der Gefässe.

Nachgewiesene therapeutische Wirkungen
Bei Patienten mit Hypertonie führt die 1× tägliche Dosierung zu einer klinisch signifikanten Blutdrucksenkung während 24 h, sowohl im Liegen als auch im Stehen. Die Wirkung tritt langsam ein.

Experimentelle Befunde
Die antiischämische Wirkung ist in ihrem genauen Mechanismus noch nicht völlig geklärt. Bekannt ist, dass Amlodipin über die folgenden zwei Wege Anfällen von Angina pectoris vorbeugt.
1. Amlodipin reduziert den peripheren Widerstand («Afterload»), dem das Herz entgegenwirkt. Da die Herzfrequenz stabil bleibt, senkt diese Entlastung den myokardialen Energieverbrauch und den Sauerstoffbedarf.
2. Der Wirkungsmechanismus von Amlodipin schliesst wahrscheinlich auch eine Dilatation der grossen Koronargefässe ein, und zwar sowohl in gesunden wie in ischämischen Zonen. Diese Gefässdilatation führt zu einer verbesserten Sauerstoffversorgung bei Patienten mit Spasmen der Koronararterien (Prinzmetal oder vasospastische Angina), und vermindert durch Rauchen induzierte koronare Vasokonstriktion.
Bei Anginapatienten erhöht die einmal tägliche Dosierung von Amlodipin die Belastbarkeit, verlängert die Zeit bis zum Anfall und bis zur Senkung von 1 mm des ST-Segments. Es reduziert auch die Anfallshäufigkeit und den Nitroglycerinbedarf. Hämodynamische Studien und eine kontrollierte klinische Studie bei herzinsuffizienten Patienten der NYHA-Klassen II und III zeigten, dass Amlodipin das klinische Bild, gemessen als Belastbarkeitstoleranz, linksventrikuläre Auswurfsfraktion und klinische Symptome, nicht veränderte. Es liegen keine Daten vor bei Patienten mit Herzinsuffizienz der Klasse IV.