Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
N05CF02
Wirkungsmechanismus
Zolpidem ist ein Imidazopyridin, ein selektiver Agonist der Unterklasse der Omega-1-(oder Benzodiazepin-1)-Rezeptoren, welche die Alpha-Einheit des makromolekularen GABAA-Rezeptorkomplexes bildet. Im Gegensatz zu den Benzodiazepinen mit ihrer nicht selektiven Bindung an die drei Subtypen des Omega-Rezeptors bindet sich Zolpidem vor allem an den Subtyp Omega 1. Die spezifisch hypnotische Wirkung von Zolpidem erklärt sich durch die Modulation der Öffnung des Chloridkanals durch diesen Rezeptor.
Befunde beim Tier
Die selektive Bindung von Zolpidem an Omega-1-Rezeptoren erklärt das Fehlen eines muskelrelaxierenden und antikonvulsiven Effekts bei üblicher Dosierung, der normalerweise bei nicht Omega-1-selektiven Hypnotika beobachtet wird.
Die Wirkungen von Zolpidem werden durch Flumazenil antagonisiert.
Befunde beim Menschen
Diese Wirkungen zeigen sich in einem typischen, von den Benzodiazepinen verschiedenen EEG-Muster.
In Aufzeichnungen während des Nachtschlafs verlängerte Zolpidem das Stadium II sowie die Tiefschlafstadien III und IV, was sich mit seiner selektiven Bindung an Omega-1-Rezeptoren erklären lässt.
In der empfohlenen Dosierung beeinflusst Zolpidem die Gesamtdauer des paradoxen Schlafs (REM, Rapid Eye Movement) nicht.
Pharmakodynamik
Siehe «Wirkungsmechanismus».
Klinische Wirksamkeit
Siehe «Wirkungsmechanismus».