Pharmakokinetik

Absorption
Nach der Injektion des Implantats wird Leuprorelinacetat kontinuierlich aus dem Milchsäurepolymer über einen Zeitraum bis zu 182 Tagen (26 Wochen) freigesetzt. Das Polymer wird dabei wie chirurgisches Nahtmaterial resorbiert.
Nach Applikation einer subkutanen Einzeldosis von Leuprorelin Sandoz 3 Monate bei gesunden Probanden wurden innerhalb von 2 Stunden maximale Leuprorelin-Serumspiegel von 5216 pg/ml (5,2 ng/ml) gemessen, nach 24 Stunden noch 20% von Cmax und nach 21 Tagen nur noch 5 oder 6% von Cmax.
Die AUC betrug während einer 3-monatigen Behandlung mit Leuprorelin Sandoz 3 Monate 32,4 ng/ml*d. Nachweisbare Spiegel im Serum können bis 182 Tage (26 Wochen) nach Applikation vorliegen.
Distribution/Metabolismus/Elimination
Distribution, Metabolismus und Elimination von Leuprorelinacetat wurden im Menschen nicht vollständig abgeklärt.
Bei wiederholter Gabe kommt es zu einer anhaltenden Senkung des Testosteronspiegels in den Kastrationsbereich, ohne dass der Testosteronspiegel wie nach erstmaliger Injektion einen vorübergehenden Anstieg zeigt.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Kinder/Jugendliche: Es liegen keine Daten zur Pharmakokinetik von Leuprorelin Sandoz 3 Monate bei Kindern und Jugendlichen vor.
Ältere Patienten: Die Pharmakokokinetik bei älteren Patienten unterscheidet sich nicht in relevanter Weise von jener bei jüngeren Erwachsenen.
Leber- und Niereninsuffizienz: Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion wurden teilweise höhere Serumspiegel an Leuprorelinacetat gemessen, bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion dagegen verminderte Werte. Die klinische Signifikanz dieser Beobachtung ist unbekannt.