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Information for professionals for GLUSCAN 600 MBq/ml Injektionslösung:ADVANCED ACCELERATOR APPLICATIONS INTERNATIONAL SA
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Pharmakokinetik

Distribution
Fludeoxyglucose (18F) ist ein Glukose-Analogon, das sich in den Zellen anreichert, die Glukose als Hauptenergiequelle nutzen.
Eine hohe Fludeoxyglucose (18F)-Konzentration lässt sich in Tumoren beobachten, deren Glukoseverbrauch hoch ist.
Nach intravenöser Injektion ist das pharmakokinetische Profil von Fludeoxyglucose (18F) im Gefässkompartiment biexponentiell; es hat eine Distributionszeit von weniger als einer Minute und eine Eliminationszeit von ca. 12 Minuten.
Bei einem gesunden Menschen verteilt sich Fludeoxyglucose (18F) weitläufig im Organismus, insbesondere im Gehirn und im Herz, sowie in geringerem Masse in den Lungen und der Leber.
Metabolismus
Die Aufnahme von Fludeoxyglucose (18F) in den Zellen geschieht durch aktive Glukosetransporter, die teilweise insulinabhängig sind und damit durch die Nahrungsaufnahme, die Ernährungsbedingungen und das Vorliegen von Diabetes mellitus beeinflusst werden können. Bei Patienten mit Diabetes mellitus ist die Aufnahme von Fludeoxyglucose (18F) in den Zellen aufgrund veränderter Gewebeverteilung und des Glukosemetabolismus geringer.
In Krebszellen wird Fludeoxyglucose (18F) wie Glukose durch die Zellmembran transportiert, durchläuft aber nur die erste Phase der Glykolyse, die zur Bildung von 18F-Fludeoxyglucose-6-phosphat führt. Dieser Stoff bleibt in der Zelle eingeschlossen und wird nicht weiter metabolisiert. Da die nachfolgende Dephosphorylierung durch intrazelluläre Phosphatasen sehr langsam abläuft, verbleibt das Fludeoxyglucose (18F)-6-phosphat einige Stunden im Gewebe (Trapping-Mechanismus).
Fludeoxyglucose (18F) passiert die Blut-Hirn-Schranke. Etwa 7 % der injizierten Dosis reichert sich innerhalb von 80 bis 100 Minuten nach der Injektion im Gehirn an. Epileptogene Herde weisen im anfallsfreien Intervall einen verringerten Glukosemetabolismus auf.
Etwa 3 % der injizierten Aktivität wird innerhalb von 40 Minuten vom Myokard aufgenommen. Die Verteilung von Fludeoxyglucose (18F) im gesunden Herz ist deutlich homogen, dennoch wurden regionale Unterschiede von bis zu 15 % im Bereich des interventrikulären Septums beschrieben. Bei einer reversiblen Myokardischämie erfolgt eine erhöhte Anreicherung von Glukose in den Myokardzellen.
Ein Teil der injizierten Aktivität von 0,3 % bzw. von 0.9 bis 2.4 % reichert sich im Bereich der Bauchspeicheldrüse und der Lungen an.
Fludeoxyglucose (18F) reichert sich ausserdem in geringerem Masse in den Augenmuskeln, dem Pharynx und dem Darm an. Bei vorausgehender körperlicher Anstrengung und bei Muskelanspannung während der Untersuchung kann es zu einer Anreicherung in der Muskulatur kommen.
Elimination
Die Elimination von Fludeoxyglucose (18F) erfolgt überwiegend renal, wobei 20 % der Aktivität 2 Stunden nach der Injektion ausgeschieden werden.
Die Bindung an das Nierenparenchym ist gering, aber aufgrund der renalen Ausscheidung von Fludeoxyglucose (18F) weisen die gesamten Harnwege, insbesondere die Blase, eine erhöhte Aktivität auf.
Halbwertszeit
75 % der Aktivität des verabreichten FDG werden mit einer Halbwertszeit von 1.83 Stunden aufrechterhalten, 19 % besitzen eine effektive Halbwertszeit von 0.26 Stunden und die verbleibenden 6 % haben eine effektive Halbwertszeit von 1.53 Stunden.

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