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Information for professionals for Invirase®:Roche Pharma (Schweiz) AG
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Kontraindikationen

Bitte beachten Sie ebenfalls die vollständige Fachinformation zu Ritonavir, das in Kombination mit Invirase angewendet wird.
Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung der Filmtabletten.
Invirase ist bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz kontraindiziert (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Saquinavir ohne Ritonavir als Booster darf wegen beträchtlicher Reduktion der Saquinavir Plasmaspiegel nicht in Kombination mit Rifabutin verabreicht werden (siehe «Interaktionen»).
Invirase ist kontraindiziert mit anderen Arzneimitteln, mit denen eine Interaktion bestehen könnte (CYP3A4/CYP2D6-Hemmung durch Saquinavir geboostet mit Ritonavir mit Erhöhung der Plasmaspiegel des gleichzeitig verabreichten Arzneimittels) und die zu potenziell lebensbedrohlichen Nebenwirkungen führen könnten. Beispiele von Arzneimitteln, die mit Invirase kontraindiziert sind, sind in Tabelle 1 aufgeführt (siehe ausführliche Hinweise in der Fachinformation von Norvir® (Ritonavir)).
Invirase ist kontraindiziert bei Patienten mit angeborener oder dokumentierter erworbener QT-Verlängerung sowie mit Elektrolytstörungen, insbesondere unkorrigierter Hypokaliämie. Invirase ist kontraindiziert bei Einnahme einiger Arzneimittel, die sowohl pharmakokinetische Interaktionen aufweisen als auch das QT- und/oder PR-Intervall verlängern, inklusive Antiarrhythmika der Klasse IA (z.B. Chinidin, Procainamid) oder der Klasse III (z.B. Amiodaron, Sotalol) (siehe auch «Interaktionen»).
Tabelle 1: Beispiele von Arzneimitteln, die in Kombination mit Invirase kontraindiziert sind (u.a. Hemmstoff von CYP3A4)

Arzneimittelklasse

Beispiele von Arzneimitteln in dieser Klasse, die zusammen mit Invirase kontraindiziert sind

Nebenwirkung

Alpha-1-Adrenorezeptor-Antagonist

Alfuzosin

Potenziell erhöhte Alfuzosinkonzentrationen können zu Hypotonie und zu potenziell lebensbedrohlichen Herzrhythmusstörungen führen

Antiarrhythmika

Klasse IA (z.B. Chinidin, Procainamid) Klasse IB (z.B. systemisches Lidocain) Klasse IC (z.B. Flecainid, Propafenon, Encainid, Bepridil)
Klasse III (z.B. Amiodaron, Sotalol, Dofetilid)

Potenziell lebensbedrohliche Herzrhythmusstörungen

Antidepressiva

Trazodon

Erhöhte Trazodonkonzentrationen können zu potenziell lebensbedrohlichen Herzrhythmusstörungen führen. Es sind Hypotonie, Übelkeit, Schwindel und Synkope aufgetreten

Antihistaminika

Astemizol
Terfenadin
Mizolastin

Potenziell lebensbedrohliche Herzrhythmusstörungen

Antiinfektiva

Clarithromycin
Erythromycin
Halofantrin

Potenziell lebensbedrohliche Herzrhythmusstörungen

Antipsychotika

Lurasidon

Potenziell schwere und/oder lebensbedrohliche Reaktionen

Pimozid
Clozapin
Haloperidol
Chlorpromazin
Sertindol
Thioridazin
Ziprasidon

Potenziell lebensbedrohliche Herzrhythmusstörungen bzw. verstärkte Sedierung, Koma

Quetiapin

Verstärkte mit Quetiapin verbundene Toxizität

Ergotaminderivate

Dihydroergotamin, Ergonovin, Ergotamin, Methylergonovin

Akute Ergotamintoxizität

Prokinetika

Cisaprid

Potenziell lebensbedrohliche Herzrhythmusstörungen

HIV-Protease-Inhibitoren (PI)

Atazanavir

Potenziell lebensbedrohliche Herzrhythmusstörungen

NNRTI

Rilpivirin: Wechsel von Rilpivirin auf Invirase, sowie gleichzeitige Anwendung

Potenziell lebensbedrohliche Herzrhythmusstörungen

HMG-CoA-Reduktase-Hemmer

Simvastatin, Lovastatin, Atorvastatin in Dosen >20 mg/Tag

Rhabdomyolyse

Immunsuppressiva

Tacrolimus

Potenziell lebensbedrohliche Herzrhythmusstörungen

Sedativa/Hypnotika

Triazolam, orales Midazolam, Clorazepat, Diazepam, Estazolam, Flurazepam, Zolpidem, Alprazolam

Längere/verstärkte Sedierung

Tyrosinkinase-Hemmer

Dasatinib
Sunitinib

Potenziell lebensbedrohliche Herzrhythmusstörungen

Andere Arzneimittel, die Substrate von CYP3A4 sind

Disopyramid
Chinin

Potenziell lebensbedrohliche Herzrhythmusstörungen

Analgetika zentral wirksam

Pethidin, Propoxyphen

Sedierung, Atemdepression

Analgetika peripher wirksam (siehe Fachinformation Norvir)

Piroxicam

Verstärkte gastrointestinale Toxizität, verstärkte Nephrotoxizität

Andere

Bupropion

Gehäuftes Auftreten von Krampfanfällen

Vardenafil

Hypotonie, Synkopen, Priapismus

Invirase und Ritonavir dürfen nicht mit den folgenden Arzneimitteln verabreicht werden, weil die Anwendung dieser Arzneimittel durch Induktion von CYP3A4 und des p-Glykoproteins zu einem erheblichen Rückgang der Plasmakonzentrationen (um mehr als 50%) von Saquinavir führen kann (siehe «Interaktionen»). Es gibt keine ausreichenden Daten die belegen, dass die zusätzliche Gabe von Ritonavir den induktiven Effekt dieser Arzneimittel zuverlässig verhindert. Durch verminderte Saquinavirspiegel besteht die Gefahr einer beschleunigten Resistenzentwicklung und eines Therapieversagens.
Tabelle 2: Arzneimittel (Induktoren von CYP3A4 und p-Glykoprotein) kontraindiziert mit Invirase geboostet mit Ritonavir (Substrate von CYP3A4 und p-Glykoprotein)

Arzneimittelklasse

Arzneimittel

Potenzielle Nebenwirkung

Antimykobakteriell wirksame Substanzen

Rifampicin

Schwere hepatozelluläre Toxizität

Phytopharmaka

Johanniskraut (Hypericum perforatum), Knoblauchkapseln

Wirkungsreduktion von Invirase

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