Eigenschaften/WirkungenATC-Code: J02AC01
Pharmakodynamik
Fluconazol, ein Vertreter der Klasse der Triazol-Antimykotika, ist ein spezifischer Hemmstoff der Sterolsynthese von Pilzen. Fluconazol wirkt spezifisch auf die Cytochrom-P450 abhängigen Enzyme der Pilze.
Fluconazol war sowohl nach oraler wie nach parenteraler Verabreichung zur Therapie von Pilzinfektionen im Tiermodell wirksam. Die Wirksamkeit gegen folgende opportunistische Pilzinfektionen konnte gezeigt werden:
Infektionen mit Candida sp., einschliesslich systemischer Candidiasis bei immungeschwächten Tieren.
Infektionen mit Cryptococcus neoformans, einschliesslich intrakranialer Infektionen. Infektionen mit Microsporum sp. und
Infektionen mit Trichophyton sp.
Zudem wurde die Wirksamkeit bei folgenden endemischen Pilzinfektionen im Tiermodell nachgewiesen:
Infektionen mit Blastomyces dermatitidis,
Infektionen mit Coccidioides immitis, einschliesslich intrakranialer Infektionen und Infektionen mit Histoplasma capsulatum bei normalen und immunsupprimierten Tieren. Superinfektionen mit Candida Spezies, die nicht zu den Candida albicans zählen, sind beschrieben worden. Diese Candida Spezies (z.B. Candida krusei) sind gegenüber Fluconazol oft nicht empfindlich. Solche Fälle brauchen gegebenenfalls eine alternative Pilzbehandlung.
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In vitro Spektrum MHK-Werte (mg/l)
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Candida albicans* 0,39
Andere Candida sp. 0,19-25
Cryptococcus neoformans** 1,25
Microsporum sp. 9,4-50
Trichophyton sp. 37,5-100
Aspergillus sp. >100
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* Geometrisches Mittel von 159 Isolaten.
** Geometrisches Mittel von 5 Isolaten.
Es hat sich gezeigt, dass nur eine geringe Korrelation zwischen den in vitro MHK-Werten und der in vivo Wirkung von Fluconazol besteht. Dies wurde auch bei anderen Azol-Antimykotika beobachtet. Die meisten Pilze zeigen in vivo eine höhere Empfindlichkeit auf Fluconazol als in vitro.
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