Pharmakokinetik

Resorption
Nach peroraler Verabreichung wird Perindopril rasch und nahezu vollständig resorbiert (die resorbierte Menge stellt 65 bis 70% der verabreichten Dosis dar). Maximale Plasmaspiegel werden 1 Stunde nach Applikation erreicht. Die Plasma-Halbwertszeit beträgt 1 Stunde. Perindopril wird zu etwa 20% in Perindoprilat umgewandelt. Maximale Plasmaspiegel von Perindoprilat werden nach 3–4 Stunden erreicht. Die Resorption von Perindopril wird nicht durch Nahrungsaufnahme beeinflusst. Jedoch wird die Biotransformation des Prodrugs Perindopril zu Perindoprilat durch gleichzeitige Nahrungsaufnahme verlangsamt.
Distribution
Das Verteilungsvolumen von Perindoprilat beträgt etwa 0,2 l/kg. Die Plasmaprotein-Bindung ist gering aber dosisabhängig, weniger als 30%. Perindoprilat wird sowohl im Plasma als auch im Gewebe an das Angiotensin-Converting Enzym gebunden.
Metabolismus
Abgesehen von Perindoprilat entstehen aus Perindopril 5 weitere, jedoch pharmakologisch inaktive Metaboliten.
Elimination
Perindoprilat wird vorwiegend renal eliminiert. Die Halbwertszeit der ungebundenen Fraktion beträgt etwa 3–5 Stunden. Die Dissoziation der Bindung, des Perindoprilat-Anteils vom ACE, führt zu einer Eliminationshalbwertszeit von 25 Stunden.
Wiederholte Gabe
Die Pharmakokinetik wird durch wiederholte Gabe nicht beeinflusst. Ein Steady-state wird nach 4 Tagen erreicht.
Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Bei älteren Patienten sowie bei Patienten mit Herz- oder Niereninsuffizienz wird Perindoprilat verzögert ausgeschieden. Eine Dosisanpassung anhand der Abnahme der Kreatinin-Clearance ist in diesen Fällen empfehlenswert.
Perindopril ist dialysierbar (70 ml/Min.).