Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
N03AF02
Wirkungsmechanismus
Die pharmakologische Aktivität von Oxcarbazepin wird vor allem durch den Metaboliten MHD (Monohydroxy-Derivat von Oxcarbazepin) vermittelt. Man geht davon aus, dass der Wirkmechanismus von Oxcarbazepin und MHD vor allem auf der Blockade von spannungsempfindlichen Natriumkanälen beruht, woraus eine Stabilisierung übererregbarer neuronaler Membranen, Hemmung repetitiver neuronaler Entladungen und Verlangsamung der Fortleitung synaptischer Impulse resultieren. Möglicherweise tragen ein vermehrter Kaliumeinstrom und die Modulation von hochspannungsaktivierten Kalziumkanälen zusätzlich zu dem antikonvulsiven Effekt bei. Es wurden keine signifikanten Interaktionen mit Gehirn-Neurotransmitter- oder Modulator-Rezeptor-Bindungsstellen festgestellt.
Pharmakodynamik
Oxcarbazepin und sein aktiver Metabolit MHD sind bei Tieren wirksame Antiepileptika. Sie schützen Nager vor generalisierten tonisch-klonischen und, in geringerem Ausmass, klonischen epileptischen Anfällen und unterdrücken oder reduzieren bei Rhesusaffen mit Aluminiumimplantaten die Frequenz chronisch wiederauftretender partieller Anfälle. Es wurde keine Toleranzentwicklung (d.h. Verminderung antikonvulsiver Aktivität) bei Behandlung tonisch-klonischer Anfälle beobachtet, wenn Mäuse und Ratten täglich über 5 Tage respektive 4 Wochen mit Oxcarbazepin oder MHD therapiert wurden.
Klinische Wirksamkeit
Apydan extent wird als Antiepileptikum entweder als Monotherapie oder in der Kombinationstherapie eingesetzt und kann andere antiepileptische Medikamente ersetzen, wenn die laufende Therapie die Anfälle nur unzureichend kontrolliert.