Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: V08CA01
Wirkungsmechanismus
MR-Lux ist ein paramagnetisches Kontrastmittel für die Kernspintomographie. Der kontrasterhöhende Effekt wird durch das Di-N-Methylglukaminsalz von Gadopentetat (GdDTPA) – dem Gadoliniumkomplex der Diäthylentriaminpentaessigsäure – vermittelt. Die durch das Gadoliniumion verkürzte Spin-Gitter-Relaxationszeit angeregter Atomkerne führt in der Protonen-Kernspintomographie bei geeigneter Aufnahmesequenz (z.B. T1-gewichtetes Spin-Echo-Verfahren) zu einer Erhöhung der Signalintensität und damit gegebenenfalls zu einer Bildkontrasterhöhung.
Pharmakodynamik
Gadopentetat ist eine stark paramagnetische Verbindung, die bereits in einem niedrigen Konzentrationsbereich zu einer deutlichen Verkürzung der Relaxationszeiten führt. Die paramagnetische Wirksamkeit, die Relaxivity – ermittelt aus der Beeinflussung der Spin-Gitter-Relaxationszeit der Wasserstoffprotonen in Wasser – beträgt bei pH 7 und 39 °C etwa 3,8 l/mmol sec und zeigt nur eine geringe Abhängigkeit zur Stärke des Magnetfeldes auf.
DTPA bildet mit dem paramagnetischen Gadoliniumion einen festen Komplex mit einer äusserst hohen in-vivo- und in-vitro-Stabilität (logK = 22–23). Das Dimegluminsalz des Gadopentetats ist eine gut wasserlösliche, extrem hydrophile Verbindung mit einem Verteilungskoeffizienten zwischen n-Butanol und Puffer bei pH 7,6 von etwa 0,0001. Die Substanz weist keine nennenswerte Proteinbindung bzw. inhibitorische Wechselwirkung mit Enzymen (z.B. myokardiale Na+- und K+-ATPase) auf. Dimeglumingadopentetat aktiviert nicht das Komplementsystem und dürfte daher ein sehr niedriges Potential für die Auslösung anaphylaktoider Reaktionen besitzen. Eine Beeinträchtigung der Nierenfunktion wurde nicht festgestellt.
In höheren Konzentrationen von Gadopentetat kommt es in-vitro bei längerer Inkubationszeit zu einer geringgradigen Beeinflussung der Erythrozytenmorphologie. Der reversible Prozess könnte nach intravenöser Gabe von Dimeglumingadopentetat beim Menschen zu einer schwachen intravasalen Hämolyse führen und somit den in den ersten Stunden nach Injektion gelegentlich beobachteten geringen Anstieg von Bilirubin und Eisen im Serum erklären.
Nach Injektion von MR-Lux werden durch die Kontrastierung von Arealen mit gestörter Blut-Hirn-Schranke (z.B. Glioblastom) sowie von anderen nicht hirneigenen intrakraniellen und intraspinalen Läsionen über den Nativscan hinausgehende diagnostische Aussagen ermöglicht.
Physikalische Eigenschaften

 Osmolarität bei 37 °C (osm/l Lsg)         1,44       
 Osmolalität bei 37 °C (osm/kg H20)        1,96       
 Osmot. Druck bei 37 °C                               
  (atm)                                    49,8       
  (mPa)                                    5,06       
 Dichte (kg/l)                                        
  bei 20 °C                                1,210      
  bei 37 °C                                1,195      
 Viskosität (mPa sec bzw. cP)                         
  bei 20 °C                                4,9        
  bei 37 °C                                2,9        
 pH                                        7,0–7,9