AMZV

Zusammensetzung

Wirkstoff: Diclofenac-Natrium.
Hilfsstoffe: Aromatica: Aspartamum (E951), Natrii cyclamas (E952), Vanillinum et alia; Excipiens pro compresso. Aroma Kirsche.
1 Brausetablette enthält 173,5 mg Natrium = 7,5 mmol.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 Brausetablette enthält 25 mg Diclofenac-Natrium.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

RELOVA Dolo ist in der Selbstmedikation für die Kurzzeitbehandlung von maximal 3 Tagen und folgende Indikationen zugelassen: Kopfschmerzen, Zahnschmerzen, Menstruationsschmerzen, Schmerzen im Bereich von Gelenken und Bändern, Rückenschmerzen, Schmerzen bei Verletzungen, Fiebersenkung bei grippalen Erkrankungen.

Dosierung/Anwendung

Erwachsene und Jugendliche über 16 Jahre: Bis zu 3mal täglich 1 Brausetablette. Abstand zwischen 2 Einnahmen: 4–6 Stunden.
Maximaldosis in der Selbstmedikation: 3 Brausetabletten (75 mg Diclofenac-Natrium) pro 24 Stunden. Ohne ärztliche Verschreibung ist RELOVA Dolo für die Kurzzeitbehandlung von maximal 3 Tagen bestimmt. Die Brausetabletten sind vorzugsweise vor den Mahlzeiten einzunehmen. Die Brausetablette in einem Glas Wasser (mindestens 100 ml) vollständig auflösen und trinken.
Kinder unter 16 Jahren: Die Anwendung und Sicherheit von RELOVA Dolo bei Kindern unter 16 Jahren ist bisher nicht geprüft worden.

Kontraindikationen

Bekannte Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff Diclofenac oder einem anderen nichtsteroidalen Entzündungshemmer oder einem der Hilfsstoffe des Arzneimittels (siehe «Zusammensetzung»).
Anamnese von Bronchospasmus, akuter Rhinitis, Nasenschleimhaut-Polypen, Urtikaria oder allergieähnlichen Symptomen nach Einnahme von Acetylsalicylsäure oder anderen nicht-steroidalen Entzündungshemmern.
Im letzten Drittel der Schwangerschaft und in der Stillzeit (siehe «Schwangerschaft/Stillzeit»).
Aktive Magen- und/oder Duodenalulcera oder gastrointestinale Blutungen oder Perforation.
Entzündliche Darmerkrankungen wie M. Crohn oder Colitis ulcerosa.
Schwere Herzinsuffizienz (NYHA III–IV).
Schwere Leberfunktionsstörungen (Leberzirrhose und Aszites).
Schwere Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <30 ml/min).
Behandlung postoperativer Schmerzen nach einer koronaren Bypass-Operation (resp. Einsatz einer Herz-Lungen-Maschine).
Das Präparat enthält Aspartam. Patienten, die an der erblichen Stoffwechselkrankheit Phenylketonurie leiden, sollten RELOVA Dolo deshalb nicht einnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Gastrointestinale Ulzerationen, Blutungen oder Perforationen können während der Behandlung mit nicht-steroidalen Antirheumatika (NSAR), COX-2 selektiv oder nicht, jederzeit auch ohne Warnsymptome oder anamnestische Hinweise auftreten. Um dieses Risiko zu verringern, sollte die kleinste wirksame Dosis während der kürzest möglichen Therapiedauer verabreicht werden.
Für gewisse selektive COX-2-Hemmer wurde in Placebo-kontrollierten Studien ein erhöhtes Risiko für thrombotische kardio- und zerebrovaskuläre Komplikationen gezeigt. Es ist noch nicht bekannt, ob dieses Risiko direkt mit der COX-1/COX-2-Selektivität der einzelnen NSAR korreliert. Da für Diclofenac-Natrium zur Zeit keine vergleichbaren klinischen Studiendaten unter maximaler Dosierung und Langzeittherapie vorliegen, kann ein ähnlich erhöhtes Risiko nicht ausgeschlossen werden. Bis zum Vorliegen von entsprechenden Daten sollte Diclofenac-Natrium bei klinisch gesicherter koronarer Herzkrankheit, zerebrovaskulären Erkrankungen, peripherer arterieller Verschlusskrankheit oder bei Patienten mit erheblichen Risikofaktoren (z.B. Bluthochdruck, Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, Rauchen) nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung eingesetzt werden. Auch wegen diesem Risiko sollte die kleinste wirksame Dosis während der kürzest möglichen Therapiedauer verabreicht werden.
Die renalen Effekte der NSAR umfassen Flüssigkeitsretention mit Ödemen und/oder arterieller Hypertonie. Bei Patienten mit beeinträchtigter Herzfunktion und anderen Zuständen, die zur Flüssigkeitsretention prädisponieren, sollte Diclofenac-Natrium deshalb nur mit Vorsicht angewendet werden. Vorsicht ist ebenfalls geboten bei Patienten, die gleichzeitig Diuretika oder ACE-Hemmer einnehmen, sowie bei erhöhtem Risiko einer Hypovolämie. Als vorsorgliche Massnahme wird empfohlen, die Nierenfunktion zu überwachen, wenn in solchen Fällen RELOVA Dolo eingesetzt wird.
Wie bei anderen NSAR können allergische Reaktionen, einschliesslich anaphylaktische/anaphylaktoide Reaktionen, auch dann auftreten, wenn Diclofenac zuvor noch nicht angewandt wurde.
Schwerwiegende, teilweise fatale Hautreaktionen wie exfoliative Dermatitis, Stevens-Johnson-Syndrom und toxische epidermale Nekrolyse wurden sehr selten im Zusammenhang mit der Verwendung von NSAR einschliesslich RELOVA Dolo berichtet (siehe «Unerwünschte Wirkungen»). Das Risiko für die Patienten scheint am Anfang der Behandlung am grössten, die Reaktion setzt meistens innerhalb des ersten Behandlungsmonats ein. Bei den ersten Anzeichen eines Hautausschlags, Schleimhautläsionen oder anderen Anzeichen einer Überempfindlichkeit sollte RELOVA Dolo abgesetzt werden.
In folgenden Situationen ist Vorsicht geboten bzw. darf RELOVA Dolo nur gemäss ärztlicher Verschreibung und unter ärztlicher Überwachung eingenommen werden:
– Bei Patienten mit Asthma, saisonaler allergischer Rhinitis, Schwellung der Nasenschleimhaut (d.h. Nasenpolypen), chronisch obstruktiven Lungenkrankheiten oder chronischen Infektionen der Atemwege (besonders wenn diese mit allergischen Rhinitis-artigen Symptomen verbunden sind) sind Reaktionen auf NSAR wie Exazerbationen des Asthmas (so genannte Analgetika-Unverträglichkeit/Analgetika-Asthma), Quincke’s Ödem oder Urticaria häufiger als bei anderen Patienten. Daher ist bei diesen Patienten besondere Vorsicht geboten (Notfall-Bereitschaft). Dies gilt auch für Patienten, die beispielsweise mit Hautausschlag, Pruritus oder Urticaria allergisch auf andere Substanzen reagieren.
– Bei gastrointestinalen Beschwerden, einer Anamnese von Ulkusleiden sowie Leberfunktionsstörungen. Gastrointestinale Blutungen, Ulzerationen und Perforationen können während der Behandlung, speziell bei älteren Patienten, jederzeit und ohne Warnsymptome oder anamnestische Hinweise auftreten. Im Fall dieser seltenen Komplikation ist Diclofenac sofort abzusetzen. Um das Risiko einer Gastrointestinal-Toxizität bei Patienten mit anamnestischem Ulcus, besonders bei zusätzlichen Komplikationen von Blutungen oder Perforation und bei älteren Patienten zu vermindern, sollte die Behandlung mit der niedrigsten wirksamen Dosis begonnen und beibehalten werden. Die Kombinationsbehandlung mit protektiven Substanzen (z.B. Protonenpumpen-Hemmern oder Misoprostol) sollte für diese Patienten in Betracht gezogen werden sowie auch für Patienten, die gleichzeitig Arzneimittel benötigen, welche niedrige Dosierungen von Acetylsalicylsäure (ASS/Aspirin) enthalten oder andere Arzneimittel, die das gastrointestinale Risiko möglicherweise erhöhen.
– Bei Niereninsuffizienz.
– Bei Herzinsuffizienz.
– Bei Leberinsuffizienz.
– Bei Patienten mit Blutgerinnungsstörungen ist eine sorgfältige Überwachung angezeigt, da Diclofenac die Thrombozytenaggregation vorübergehend hemmen kann.
– Die Anwendung von RELOVA Dolo in den erwähnten Indikationen ist im Allgemeinen nur für die Kurzzeitbehandlung während einiger Tage empfohlen. Falls RELOVA Dolo entgegen den Anwendungsempfehlungen jedoch während einer längeren Zeitdauer angewendet wird, ist es ratsam, wie bei allen NSAR empfohlen, regelmässige Blutbildkontrollen durchzuführen.
– Bei Patienten in hohem Alter ist aus grundsätzlichen medizinischen Überlegungen Vorsicht geboten. Vor allem wird empfohlen, bei gebrechlichen älteren Patienten oder solchen mit einem niedrigen Körpergewicht die niedrigst wirksame Dosierung zu verwenden.
Aufgrund seiner pharmakodynamischen Eigenschaften kann RELOVA Dolo – wie auch andere nichtsteroidale Antiphlogistika – die Symptome einer Infektion verschleiern.
Wie auch bei anderen nichtsteroidalen Antiphlogistika können die Werte eines oder mehrerer Leberenzyme während der Behandlung mit RELOVA Dolo ansteigen. Dies wurde unter Diclofenac in klinischen Studien mit Dosierungen von 50 mg bis 150 mg pro Tag gesehen und kann bei etwa 15% der Patienten eintreten, ist aber selten von klinischen Symptomen begleitet. Die klinische Bedeutung dieses Phänomens ist unbekannt. In der Mehrheit der Fälle handelt es sich um Erhöhungen im Grenzbereich. Gelegentlich (bei 2,5%) wurden mässige Erhöhungen beobachtet (≥3–<8× die obere Normgrenze), während die Inzidenz deutlicher Erhöhungen (≥8× die obere Normgrenze) im Bereich von ungefähr 1% blieben. In den oben genannten klinischen Studien kam es in 0,5% nebst Leberenzymerhöhungen zu klinisch manifesten Leberschädigungen. Die Enzymerhöhungen waren im Allgemeinen nach Absetzen des Präparates reversibel. Im Falle einer längerdauernden Behandlung mit RELOVA Dolo ist eine regelmässige Überwachung der Leberfunktion angezeigt.
RELOVA Dolo sollte abgesetzt werden, falls eine Leberfunktionsstörung anhält oder sich verschlimmert, und falls klinische Zeichen und Symptome einer Lebererkrankung (z.B. Hepatitis), sowie andere Manifestationen (z.B. Eosinophilie, Hautausschlag usw.) auftreten. Zusätzlich zu Leberenzymerhöhungen ist über seltene Fälle von schweren Leberreaktionen, inkl. Ikterus und in Einzelfällen tödlich verlaufende fulminante Hepatitis, berichtet worden.
Hepatitis kann ohne Prodromalsymptome auftreten. Bei Patienten mit hepatischer Porphyrie ist RELOVA Dolo mit Vorsicht anzuwenden, da das Arzneimittel eine Attacke auslösen kann.
RELOVA Dolo enthält Lactose. Daher darf das Arzneimittel bei Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel und bei Mal­absorptionssyndrom von Glucose und Galactose nicht angewendet werden.
Bei Personen, die auf eine natriumarme Diät achten müssen, ist der Natriumgehalt des Arzneimittels zu berücksichtigen (siehe «Zusammensetzung»).

Interaktionen

Lithium, Digoxin: Bei gleichzeitiger Verabreichung kann RELOVA Dolo die Plasmakonzentrationen von Lithium oder Digoxin erhöhen. Eine Kontrolle der Lithium- bzw. Digoxinspiegel im Serum wird empfohlen.
Diuretika und Antihypertonika: Wie mit anderen NSAR kann die gleichzeitige Verwendung von Diclofenac mit Diuretika oder Antihypertonika (z.B. Betablocker, Angiotensin Converting Enzyme [ACE]-Hemmer) zu einer Abnahme ihrer antihypertonischen Wirkungen führen. Daher sollte eine Kombination mit Vorsicht angewendet werden und bei Patienten, besonders bei älteren, sollte der Blutdruck regelmässig kontrolliert werden. Die Patienten sollten angemessen hydriert werden und auf die Kontrolle der Nierenfunktion ist nach Beginn der Kombinationsbehandlung und danach regelmässig zu achten, besonders bei Diuretika und ACE-Hemmern, denn hier besteht ein erhöhtes Risiko einer Nephrotoxizität. Die gleichzeitige Behandlung mit Kalium-sparenden Arzneimitteln kann zu erhöhten Kaliumspiegeln im Serum führen, welche daher häufig kontrolliert werden sollten (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Nichtsteroidale Antirheumatika und Kortikosteroide: Die gleichzeitige Verabreichung von Diclofenac mit anderen systemischen NSAR oder Kortikosteroiden kann die Häufigkeit unerwünschter gastrointestinaler Wirkungen erhöhen (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Antikoagulantien und Antithrombotika: Obwohl klinische Prüfungen keine Anhaltspunkte dafür zu geben scheinen, dass RELOVA Dolo die Wirkung von Antikoagulantien beeinflusst, liegen vereinzelte Berichte über ein erhöhtes Blutungsrisiko bei gleichzeitiger Anwendung von Diclofenac und Antikoagulantien vor. Deshalb wird in diesen Fällen eine sorgfältige Überwachung empfohlen.
Selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRIs): Die gleichzeitige Verabreichung von systemischen NSAR und SSRI kann das Risiko für gastrointestinale Blutungen erhöhen (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Antidiabetika: Klinische Prüfungen haben gezeigt, dass Diclofenac zusammen mit oralen Antidiabetika gegeben werden kann, ohne deren klinische Wirkung zu beeinflussen. Vereinzelt wurde jedoch über hypoglykämische und hyperglykämische Reaktionen nach Verabreichung von Diclofenac berichtet, die eine Anpassung der Antidiabetikadosierung erforderlich machten. Aus diesem Grund wird als Vorsichtsmassnahme die Kontrolle des Blutzuckerspiegels während der Kombinationstherapie empfohlen.
Methotrexat: Vorsicht ist geboten, wenn nichtsteroidale Antirheumatika weniger als 24 h vor oder nach einer Behandlung mit Methotrexat verabreicht werden, da der Methotrexat-Blutspiegel ansteigen und die Toxizität von Methotrexat erhöht werden kann.
Ciclosporin: Wegen des Effekts der nichtsteroidalen Antirheumatika auf renale Prostaglandine kann sich die nephrotoxische Wirkung von Ciclosporin verstärken. Daher sollte Diclofenac in niedrigeren Dosierungen verabreicht werden als bei Patienten, die kein Ciclosporin erhalten.
Chinolon-Antibiotika: Vereinzelt wurde über Konvulsionen berichtet, die möglicherweise auf die gleichzeitige Anwendung von Chinolonen und nichtsteroidalen Antirheumatika zurückzuführen waren.

Schwangerschaft/Stillzeit

1. und 2. Trimenon: Tierexperimentelle Untersuchungen haben keine Hinweise auf eine teratogene Wirkung ergeben. Es liegen jedoch keine kontrollierten klinischen Studien bei schwangeren Frauen vor. Bei der Anwendung im 1. und 2. Trimenon ist Vorsicht geboten.
3. Trimenon: Die Prostaglandinsynthesehemmung kann während des letzten Drittels der Schwangerschaft zu einem frühzeitigen Verschluss des Ductus botalli führen sowie die Wehenfähigkeit beeinflussen (Hemmung der Kontraktion des Uterus). Diclofenac ist im 3. Trimenon kontraindiziert.

Stillzeit
NSAR treten in die Muttermilch über. Vorsichtshalber soll Diclofenac von stillenden Frauen nicht eingenommen werden.

Fertilität
Wie andere NSAR kann auch RELOVA Dolo die weibliche Fertilität beeinträchtigen und ist bei Frauen mit Kinderwunsch nicht zu empfehlen. Bei Frauen, die Schwierigkeiten bei der Empfängnis haben oder die wegen Unfruchtbarkeit abgeklärt werden, ist das Absetzen von RELOVA Dolo in Betracht zu ziehen.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Patienten mit Schwindel oder anderen zentralnervösen Störungen, einschliesslich Sehstörungen, sollten auf das Führen eines Fahrzeugs oder die Bedienung von Maschinen verzichten.
Die Einnahme von RELOVA Dolo kann das Reaktionsvermögen verändern, so dass die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit Maschinen zu bedienen beeinträchtigt werden können (siehe «Unerwünschte Wirkungen»).

Unerwünschte Wirkungen

Unerwünschte Wirkungen einschliesslich derer, die mit höher dosierten Formen von Diclofenac und bei Langzeitanwendung berichtet wurden:

Häufigkeit
Sehr häufig (>1/10), häufig (>1/100 <1/10), gelegentlich (>1/1000 <1/100), selten (>1/10’000 <1/1000), sehr selten (<1/10’000).

Blut- und Lymphsystem
Sehr selten: Thrombozytopenie, Leukopenie, Anämie (einschliesslich hämolytische und aplastische Anämie), Agranulozytose.

Immunsystem
Selten: Überempfindlichkeit, anaphylaktische und anaphylaktoide Reaktionen (einschliesslich Hypotonie und Schock).
Sehr selten: Angioneurotisches Ödem (einschliesslich Gesichtsödem).

Psychiatrische Störungen
Sehr selten: Desorientiertheit, Depression, Schlaflosigkeit, Albträume, Reizbarkeit, psychotische Störung.

Nervensystem
Häufig: Kopfschmerzen, Benommenheit.
Selten: Somnolenz.
Sehr selten: Parästhesien, Gedächtnisstörung, Konvulsionen, Angstgefühle, Zittern, aseptische Meningitis, Geschmackstörungen, cerebrovaskulärer Vorfall.

Augen
Sehr selten: Sehstörung, verschwommenes Sehen, Diplopie.

Ohr und Innenohr
Häufig: Vertigo.
Sehr selten: Tinnitus, vermindertes Hörvermögen.

Herz
Sehr selten: Palpitationen, Brustschmerz, Herzinsuffizienz, Herzinfarkt.

Gefässe
Sehr selten: Hypertonie, Vaskulitis.

Atmungsorgane
Selten: Asthma (einschliesslich Dyspnoe).
Sehr selten: Pneumonitis.

Gastrointestinale Störungen
Häufig: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Dyspepsie, Bauchschmerzen, Blähung, Anorexie.
Selten: Gastritis, gastrointestinale Blutung, Hämatemesis, blutiger Durchfall, Melaena, Magen- Darmulkus (mit oder ohne Blutung oder Perforation).
Sehr selten: Colitis (einschliesslich hämorrhagische Colitis und Exazerbation der ulcerativen Colitis oder Morbus Crohn), Obstipation, Stomatitis, Glossitis, oesophageale Störung, diaphragmaartige intestinale Strikturen, Pankreatitis.

Leber und Galle
Häufig: Transaminasen erhöht.
Selten: Hepatitis, Gelbsucht, Leberfunktionsstörung.
Sehr selten: Fulminante Hepatitis.

Haut
Häufig: Hautausschlag.
Selten: Urtikaria.
Sehr selten: Bullöse Ausschläge, Ekzem, Erythem, Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom, Dermatitis exfoliativa, Haarausfall, Lichtempfindlichkeitsreaktion, Purpura, allergische Purpura, Pruritus.

Nieren und Harnwege
Sehr selten: Akute Niereninsuffizienz, Hämaturie, Proteinurie, nephrotisches Syndrom, interstitielle Nephritis, renale Papillennekrose.

Allgemeine Störungen
Selten: Ödem.

Überdosierung

Die Behandlung akuter Vergiftungen mit nichtsteroidalen Antirheumatika ist im Wesentlichen unterstützend und symptomatisch. Ein typisches klinisches Erscheinungsbild nach einer Überdosierung von Diclofenac ist nicht bekannt. Die therapeutischen Massnahmen bei Überdosierung sind wie folgt:
Nach der Einnahme sollte so bald wie möglich die Absorption durch eine Magenspülung und Behandlung mit Aktivkohle verhindert werden.
Die Behandlung von Komplikationen wie Hypotonie, Niereninsuffizienz, Krämpfe, gastrointestinale Reizungen und Atemdepression ist unterstützend und symptomatisch.
Spezifische Therapie wie forcierte Diurese, Dialyse oder Hämoperfusion sind vermutlich für die Elimination von nichtsteroidalen Antirheumatika wegen ihrer hohen Proteinbindung und ihrem extensiven Stoffwechsel nicht hilfreich.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: M01AB05
RELOVA Dolo enthält Diclofenac-Natrium (Phenylessigsäurederivat), einen nichtsteroidalen Wirkstoff mit analgetischen, antipyretischen und entzündungshemmenden Eigenschaften.
Die Hemmung der Prostaglandin-Biosynthese wird als wesentlich für den Wirkungsmechanismus angesehen. Prostaglandine spielen bei der Entstehung von Entzündung, Schmerz und Fieber eine wichtige Rolle.
In Konzentrationen, die den beim Menschen erreichten Werten entsprechen, verursacht Diclofenac-Natrium in vitro keine Unterdrückung der Biosynthese von Proteoglykanen im Knorpel.
RELOVA Dolo Brausetabletten sind aufgrund ihrer raschen Resorption geeignet zur Behandlung von akuten Schmerzzuständen, bei welchen Gewicht auf einen raschen Wirkungseintritt (innerhalb 20 Minuten) gelegt wird.

Pharmakokinetik

Nach oraler Applikation wird Diclofenac-Natrium aus dem Magen-Darm-Trakt fast vollständig resorbiert, aber es unterliegt einem first-pass-Effekt.
Nach der Anwendung von RELOVA Dolo Brausetabletten wird Diclofenac-Natrium von der Magenfüllung abhängig resorbiert. Die maximalen Plasmaspiegel werden bei Einnahme auf nüchternen Magen nach ca. 30 Minuten (zwischen 17–67 min) erreicht.

Distribution
Diclofenac wird zu 99,7% an die Serumproteine, hauptsächlich an Albumin (99,4%) gebunden.
Das apparente Verteilungsvolumen lässt sich berechnen und beträgt demnach 0,12–0,17 l/kg.
Diclofenac tritt in die Synovialflüssigkeit ein. Dort werden die Höchstkonzentrationen 2–4 Stunden nach Erreichen der maximalen Plasmawerte gemessen. Die apparente Eliminationshalbwertszeit aus der Synovialflüssigkeit beträgt 3–6 Stunden. Bereits zwei Stunden nach Erreichen der maximalen Plasmakonzentration liegt die Konzentration des Wirkstoffs in der Synovialflüssigkeit höher als im Plasma und bleibt bis zu 12 Stunden lang höher.

Metabolismus
Die Biotransformation von Diclofenac erfolgt teilweise durch Glucuronidierung des intakten Moleküls aber vorwiegend durch einfache und mehrfache Hydroxylierung und Methoxylierung. Dadurch entstehen mehrere phenolische Metaboliten (3’-Hydroxy-, 4’-Hydroxy-, 5-Hydroxy-, 4’,5-Dihydroxy-und 3’-Hydroxy-4’-methoxy-diclofenac), die dann weitgehend mit Glucuronsäure konjugiert werden. Zwei dieser phenolischen Metaboliten sind, wenn auch wesentlich weniger als Diclofenac, pharmakologisch wirksam.

Elimination
Die Elimination von Diclofenac aus dem Plasma erfolgt mit einer systemischen Clearance von 263 ± 56 ml/min (Mittelwert ± SD). Die terminale Halbwertszeit beträgt 1–2 Stunden. Auch vier der Metaboliten, darunter die beiden aktiven Metaboliten, haben eine kurze Halbwertszeit von 1–3 Stunden. Eine wesentlich längere Halbwertszeit hat der praktisch inaktive Metabolit 3’-Hydroxy-4’-methoxy-diclofenac.
Ungefähr 60% der applizierten Dosis werden renal in Form von Metaboliten ausgeschieden, weniger als 1% als unveränderte Substanz. Der Rest der Dosis wird als Metaboliten mit der Galle in den Fäzes eliminiert.

Kinetik spezieller Patientengruppen
Relevante Unterschiede von Resorption, Metabolismus und Ausscheidung, bedingt durch das Alter der Patienten, sind nicht beobachtet worden.
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion kann aus der Kinetik einer Einzeldosis für das übliche Dosierungsschema keine Akkumulation von unveränderter Wirksubstanz abgeleitet werden.
Bei einer Kreatinin-Clearance von weniger als 10 ml/min ist der theoretische Steady-state-Plasmaspiegel der Metaboliten ungefähr viermal höher als bei gesunden Menschen. Dennoch werden die Metaboliten schliesslich über die Galle ausgeschieden.
Bei eingeschränkter Leberfunktion (chronische Hepatitis, kompensierte Leberzirrhose) verlaufen die Kinetik und der Metabolismus von Diclofenac wie bei Patienten mit gesunder Leber.

Präklinische Daten

Präklinische Daten aus Studien zur akuten Toxizität und Toxizität nach Mehrfachdosierung sowie zur Genotoxizität, Mutagenität und Karzinogenität von Diclofenac ergaben bei den vorgesehenen therapeutischen Dosierungen keine Hinweise auf eine besondere Gefahr für Menschen. Es gibt bei Mäusen, Ratten oder Kaninchen keine Hinweise auf ein teratogenes Potential von Diclofenac.
Diclofenac hatte bei Ratten keinen Einfluss auf die Fertilität der Elterntiere. Die pränatale, perinatale und postnatale Entwicklung der Nachkommen wurde nicht beeinträchtigt.

Sonstige Hinweise

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Nach Anbruch des Behältnisses sind RELOVA Dolo Brausetabletten bei Raumtemperatur und täglicher Entnahme bis zu 3 Monate haltbar.
Nach Herstellung der gebrauchsfertigen Lösung ist diese innerhalb von 2 Stunden zu verbrauchen.

Besondere Lagerungshinweise
Bei Raumtemperatur (15–25 °C) und für Kinder unerreichbar aufbewahren. Vor Feuchtigkeit schützen.

Hinweise für die Handhabung
Das Behältnis ist nach jeder Entnahme des Arzneimittels wieder fest zu verschliessen.

Zulassungsnummer

57982 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

MEDA Pharma GmbH, 8602 Wangen-Brüttisellen.

Stand der Information

Oktober 2009.