Eigenschaften/WirkungenATC-Code: D01BA02
Terbinafin ist ein Allylamin, das ein antimykotisches Wirkungsspektrum besitzt bei fungalen Infekten der Haut und der Haare, verursacht durch Dermatophyten wie Trichophyton (z.B. T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum), Microsporum canis und Epidermophyton floccosum, bei Hefepilzinfektionen der Haut, verursacht durch die Gattung Candida (z.B. Candida albicans) und bei Nagelmykosen, verursacht durch Dermatophyten. Terbinafin wirkt fungizid gegen Dermatophyten, Schimmelpilze und gewisse dimorphe Pilze. Die Wirkung gegen Hefepilze ist je nach Species fungizid oder fungistatisch.
Terbinafin greift in einer frühen Stufe in die Ergosterol-Biosynthese der Pilze ein. Dies führt zu einem Ergosterolmangel und zu einer intrazellulären Akkumulation von Squalen, was den Tod der Pilzzellen zur Folge hat. Terbinafin wirkt durch Hemmung der Squalenepoxidase in der Zellmembran des Pilzes.
Das Enzym Squalenepoxidase ist nicht abhängig vom Cytochrom P450-System.
Klinische Wirksamkeit
Minimale Hemmkonzentration in vitro
Pilzgattung µg/ml
-----------------------------------------------------
Empfindliche:
Trichophyton rubrum 0,003–0,006
T. mentagrophytes 0,003–0,01
T. tonsurans 0,003
T. verrucosum 0,003
T. schönleinii 0,006
Microsporum canis 0,006–0,01
M. versicolor 0,003
M. gypseum 0,006
Epidermophyton floccosum 0,003–0,006
-----------------------------------------------------
Mässig empfindliche:
Aspergillus fumigatus 0,1–1,56
Sporothrix schenckii 0,1–0,4
Candida albicans:
Hefe-Form 25–100
Myzel-Form 0,23–0,7
C. parapsilosis 0,8–3,1
Pityrosporum ovale 0,2–0,8
P. orbiculare 0,8
Bei oraler Gabe von Terbinafin wurden im Tierexperiment in der Haut, den Haaren und Nägeln fungizide Konzentrationen erreicht.
| 