Pharmakokinetik

Absorption
Nach Applikation von 0.75 mg Nitroglycerin (Glycerintrinitrat) in Form einer 0.2%igen Salbe in den Analkanal betrug die Bioverfügbarkeit bei sechs gesunden Probanden ca. 50%.
Distribution
Das Verteilungsvolumen von Nitroglycerin (Glycerintrinitrat) liegt bei 3 l/kg.
Metabolismus
Ein extrahepatischer Metabolismus ist z.B. für Erythrozyten und Gefässwände nachgewiesen. Die initialen Metaboliten von Nitroglycerin (Glycerintrinitrat) sind anorganisches Nitrat sowie 1,2- und 1,3-Dinitroglycerol. Die gefässerweiternde Wirkung der Dinitrate ist geringer als die von Nitroglycerin (Glycerintrinitrat), bei allerdings längerer Serumhalbwertszeit. Ihr Beitrag zur relaxierenden Wirkung auf den inneren Analsphinkter ist nicht bekannt. Die Dinitrate werden anschliessend zu nicht-vasoaktiven Mononitraten und schliesslich zu Glycerol und Kohlendioxid metabolisiert.
Elimination
Die Clearance aus diesem Volumen ist extrem schnell, resultierend in einer Serum-Halbwertszeit von ca. 3 Minuten. Die beobachteten Clearance-Raten (nahe 1 l/kg/min) sind wesentlich höher als der Blutfluss in der Leber.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Keine Angaben