Pharmakokinetik

Absorption
Die absolute Bioverfügbarkeit von Finasterid beträgt etwa 80 % und wird durch Nahrungszufuhr nicht beeinflusst. Maximale Plasmakonzentrationen von Finasterid werden ca. zwei Stunden nach Einnahme erreicht, die Resorption ist nach 6–8 Stunden abgeschlossen.
Steady State-Bedingungen:Eine Mehrfachdosis-Studie zeigte eine langsame Akkumulierung kleinster Mengen von Finasterid. Bei einer täglichen Dosis von 5 mg betragen die Steady-state Plasma-Konzentrationen ca. 8-10 ng/ml und bleiben stabil.
Die maximale Plasma-Konzentration (C max ) bei einer täglichen Dosis von 5 mg betrug für 45- bis 60-jährige Patienten 46,2 ng/ml, für 70-jährige Patienten 48,4 ng/ml.
Die minimale Plasma-Konzentration (C min ) bei einer täglichen Dosis von 5 mg betrug für 45- bis 60-jährige Patienten 6,2 ng/ml, für 70-jährige Patienten 8,1 ng/ml.
 
Distribution
Die Proteinbindung von Finasterid beträgt ca. 93%, das Verteilungsvolumen ungefähr 76 Liter.
Finasterid konnte in der Samenflüssigkeit von Probanden nachgewiesen werden, welche Finsterid5 mg/Tag erhalten hatten. Die Menge von Finasteridin der Samenflüssigkeit entspricht weniger als 1/50 - 1/100 einer 5 μg Finasterid Dosis, die keinen Effekt auf die zirkulierenden DHT-Spiegel bei Männern hatte.
Obwohl bei Männern, die über eine 7- bis 10-Tages-Periode mit Finasterid behandelt wurden, Finasterid auch im Liquor nachgewiesen werden konnte, scheint sich die Substanz dort nicht präferentiell zu konzentrieren.
 
Metabolismus
Finasterid wird extensiv in der Leber metabolisiert, hauptsächlich via Enzyme der Cytochrom-P450 3A4 Subfamilie. Zwei Metaboliten wurden identifiziert, welche nicht mehr als 20% der inhibitorischen Aktivität von Finasterid auf die 5α-Reduktase aufweisen.
 
Elimination
Die durchschnittliche Plasma-Eliminations-Halbwertszeitvon Finasteridbeträgt sechs Stundendie Plasma-Clearance beträgt ca. 165 ml/min.
Nach oraler Verabreichung von 14 C-Finasterid wurden 39% der Dosis mit dem Urin in Form von Metaboliten und 57% der Gesamtdosis mit den Fäzes ausgeschieden. Im Urin fand sich praktisch kein unverändertes Finasterid.
 
Kinetik spezieller Patientengruppen
Ältere Patienten:Mit zunehmendem Alter verringert sich die Eliminationsrate geringfügig, und die Halbwertszeit verlängert sich von einem Durchschnittswert von ca. sechs Stunden bei 18- bis 60-jährigen auf ca. acht Stunden bei über 70-jährigen Männern. Diese Befunde sind ohne klinische Relevanz.
Niereninsuffizienz:Bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance zwischen 9 und 55 ml/min/1,73 m 2 war die Pharmakokinetik einer Einzeldosis von 14 C- Finasterid jener bei gesunden Probanden vergleichbar. Auch bei der Proteinbindung gab es keine Unterschiede. Ein Teil der Metaboliten, die normalerweise mit dem Urin ausgeschieden werden, wurde mit den Fäzes ausgeschieden. Die vermehrte Ausscheidung über die Fäzes kompensiert offenbar die verminderte Ausscheidung der Metaboliten über die Nieren.
Leberinsuffizienz:Daten bei Leberinsuffizienz liegen nicht vor.