PharmakokinetikAbsorption
Clindamycin
Clindamycinphosphat wird von Hautphosphatasen rasch zu Clindamycin hydrolysiert. In Komedonen von Patienten, die über einen Zeitraum von zwei Wochen topisches Clindamycinphosphat angewendet hatten, wurden erhebliche Konzentrationen (60 ng/mg bis 1490 ng/mg) an Clindamycin festgestellt.
Duac Akne Gel
Cmax für Clindamycin im Plasma bei Anwendung von Duac Akne Gel in der maximalen Dosierung im Gesicht (1 g Gel pro Tag, äquivalent 10 mg Clindamycin/Tag) liegen zwischen 444 ng/mL und 2563 ng/mL. In einer Vergleichsgruppe mit einer um 50% niedrigeren Dosis (0.5 g), mit einer entsprechend dosierten 1%igen Clindamycin-Lösung, lagen die Cmax-Werte zwischen 123 ng/mL und 981 ng/mL.
In einer offenen Studie an Patienten mit mässiger bis schwerer Acne vulgaris wurden über 5 Tage hinweg einmal täglich 4 g Duac Akne Gel im Gesicht, im oberem Brust- und Rückenbereich sowie an den Schultern aufgetragen. Clindamycin wurde nach der topischen Anwendung langsam absorbiert und erreichte innerhalb von 6 bis 8 Stunden die maximal beobachteten Plasmakonzentrationen. Die maximale Clindamycin-Plasmaexposition (Cmax und AUC0-unendlich) betrug im geometrischen Mittel an Tag fünf 0,806 ng/mL und 11,4 ng*h/mL.
Distribution
Clindamycin
Es gibt keine Hinweise darauf, dass die Haut nach Mehrfachanwendung als Clindamycin-Speicher fungiert bzw. dass es zu einer systemischen Anreicherung von Clindamycin kommt.
Benzoylperoxid
Nach topischer Anwendung gelangen weniger als 5% der Dosis in Form von Benzoesäure in die Blutbahn.
Metabolismus
Clindamycin
Clindamycin wird in der Leber zu aktiven und inaktiven Metaboliten abgebaut. Clindamycin wird zu Clindamycinsulfoxid metabolisiert. Die systemische Exposition gegenüber Clindamycinsulfoxid war im Vergleich zu Clindamycin ca. 4- bis 5-fach geringer.
Benzoylperoxid
Benzoylperoxid wird zu Benzoesäure umgewandelt.
Duac Akne Gel
Eine pharmakokinetische Vergleichsstudie mit Clindamycin 1%/Benzoylperoxid 5% Gel (Anwendung von 1 g einmal täglich im Gesicht) und einer 1%igen Clindamycin-Lösung (Anwendung von 0,5 g zweimal täglich im Gesicht) an 78 Patienten ergab keine statistisch signifikanten Unterschiede hinsichtlich der Mengen an Clindamycin bzw. Clindamycinsulfoxid, die in den 24 Stunden nach Anwendung der letzten Dosis ausgeschieden wurden
Elimination
Clindamycin
Clindamycin besitzt eine Eliminationshalbwertszeit von ungefähr 9 Stunden und wird hauptsächlich unverändert im Urin ausgeschieden.
Nach mehrfacher topischer Anwendung von Clindamycin-Gel wurden weniger als 0,06% der gesamten Dosis mit dem Urin ausgeschieden.
Benzoylperoxid
Benzoylperoxid wird in Form von Benzoesäure im Urin ausgeschieden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Es liegen keine pharmakokinetischen Daten bei Kindern, älteren Patienten sowie Patienten mit Nieren- oder Leberinsuffizienz vor.
|