Pharmakokinetik

Distribution
Die relevante Halbwertszeit T½ alpha beträgt 3,5-5 Minuten. Das bedeutet, dass nach 20 Minuten weniger als 10% des Ausgangswertes im Plasma vorhanden ist. Für die in einem tiefen Kompartiment verbleibende Restmenge wurde eine beta-Halbwertszeit von rund 40 Minuten gemessen.
Das Distributionsvolumen beträgt 2,8-4,4 Liter (V1) bzw. 8-9 Liter (Vss).
Elimination
Alteplase wird rasch aus dem Blutkreislauf ausgeschieden und hauptsächlich über die Leber metabolisiert (Plasma-Clearance 550-680 ml/Min.).
Bei vorschriftsmässiger Anwendung von Alteplase zur Wiederherstellung der Funktion eines verschlossenen zentralen Venenzugangs ist nicht zu erwarten, dass die zirkulierenden Alteplase-Plasmaspiegel pharmakologisch wirksame Konzentrationen erreichen. Wenn eine Dosis von 2 mg Alteplase mittels Bolusinjektion direkt in den systemischen Kreislauf injiziert (statt in den Katheter instilliert) würde, wäre damit zu rechnen, dass die zirkulierende Alteplase–Konzentration innerhalb von 30-60 Minuten unter die Nachweisgrenze zurückkehrt.