Pharmakokinetik

Die absolute Bioverfügbarkeit von Finasterid beträgt etwa 80% und wird durch Nahrungszufuhr nicht beeinflusst. Maximale Plasmakonzentrationen von Finasterid werden ca. zwei Stunden nach Einnahme erreicht, die Resorption ist nach 6–8 Stunden abgeschlossen. Die durchschnittliche Plasma-Eliminations-Halbwertszeit beträgt sechs Stunden. Die Proteinbindung beträgt ca. 93%. Die Plasma-Clearance beträgt ca. 165 ml/min und das Verteilungsvolumen 76 Liter.
Eine Mehrfachdosis-Studie zeigte eine langsame Akkumulierung kleinster Mengen von Finasterid. Bei einer täglichen Dosis von 5 mg betragen die Steady-state Plasma-Konzentrationen ca. 8–10 ng/ml und bleiben stabil.
Die maximale Plasma-Konzentration (C) bei einer täglichen Dosis von 5 mg betrug für 45- bis 60-jährige Patienten 46,2 ng/ml und für 70-jährige Patienten 48,4 ng/ml.
Die minimale Plasma-Konzentration (C) bei einer täglichen Dosis von 5 mg betrug für 45- bis 60-jährige Patienten 6,2 ng/ml und für 70-jährige Patienten 8,1 ng/ml.
Obwohl bei Männern, die über eine 7- bis 10-Tages-Periode mit Finasterid behandelt wurden, Finasterid im Liquor nachgewiesen werden konnte, scheint sich die Substanz dort nicht präferentiell zu konzentrieren. Finasterid konnte auch in der Samenflüssigkeit von Probanden nachgewiesen werden, welche Finasterid 5 mg/Tag erhalten hatten. Die Menge von Finasterid in der Samenflüssigkeit entspricht weniger als 1/50–1/100 einer 5 mcg Finasterid Dosis, die keinen Effekt auf die zirkulierenden DHT-Spiegel bei Männern hatte.
Nach oraler Verabreichung vonC-Finasterid wurden 39% der Dosis mit dem Urin in Form von Metaboliten ausgeschieden (im Urin wurde praktisch kein unverändertes Finasterid ausgeschieden) und 57% der Gesamtdosis wurden mit den Fäzes ausgeschieden. In dieser Studie wurden zwei Metaboliten von Finasterid identifiziert, die nur eine geringe Hemmwirkung auf die 5 α-Reduktase aufweisen.
Mit zunehmendem Alter verringert sich die Eliminationsrate geringfügig und die Halbwertszeit verlängert sich von einem Durchschnittswert von ca. sechs Stunden bei 18- bis 60-jährigen bis auf ca. acht Stunden bei über 70-jährigen Männern. Diese Befunde sind ohne klinische Relevanz und eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich.
Bei Patienten mit chronischer Nierenschädigung, deren Kreatinin-Clearance zwischen 9 und 55 ml/min/1,73 m² lag, war die Verfügbarkeit vonC Finasterid vergleichbar mit jener bei gesunden Probanden. Auch bei der Proteinbindung gab es keine Unterschiede. Ein Teil der Metaboliten, die normalerweise mit dem Urin ausgeschieden werden, wurde mit den Fäzes ausgeschieden. Die vermehrte Ausscheidung über die Fäzes kompensiert offenbar die verminderte Ausscheidung der Metaboliten über die Nieren. Eine Dosisanpassung bei nicht dialysepflichtigen Patienten mit Niereninsuffizienz ist nicht erforderlich.
Daten bei Leberinsuffizienz sind nicht vorhanden.