Pharmakokinetik

Peroral verabreichtes Levofloxacin wird schnell und fast vollständig resorbiert und die absolute Bioverfügbarkeit beträgt ca. 100%. Maximale Plasmaspiegel werden nach 1 Stunde erreicht. Levofloxacin folgt über einen Bereich von 50–600 mg einer linearen Pharmakokinetik.

Distribution
Plasma: Levofloxacin ist zu ca. 30–40% an Plasmaproteine gebunden. Bei Mehrfachgabe von 500 mg einmal täglich zeigte sich eine vernachlässigbare Akkumulation. Es kommt zu einer minimen, aber vorhersehbaren Akkumulation von Levofloxacin nach Dosen von 500 mg zweimal täglich. Der Steady State wird nach 3 Tagen erreicht.

Penetration in Gewebe und Körperflüssigkeiten
Levofloxacin penetriert rasch in Gewebe und Körperflüssigkeiten.

Gewebe/Flüssigkeit            Penetrationsverhältnis
                              (Gewebe: Serum)       
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Exsudat von Hautblasen        1,0                   
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Lungengewebe                  2,0–5,0               
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Bronchialgewebe               0,9–1,8               
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ELF (epithelial lining fluid) 0,8–3,0               
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Liquorflüssigkeit             0,16                  

Metabolismus
Levofloxacin wird nur in geringem Mass metabolisiert. Seine Metaboliten Desmethyl-Levofloxacin und Levofloxacin N-oxid betragen <5% der in den Urin ausgeschiedenen Dosis. Levofloxacin ist stereochemisch stabil und durchläuft keine chirale Inversion.

Elimination
Nach peroraler und intravenöser Verabreichung wird Levofloxacin relativ langsam ausgeschieden (t: 6–8 h). Die Exkretion erfolgt primär renal (>85% der verabreichten Dosis).
Da zwischen der peroralen und der intravenösen Verabreichung von Levofloxacin praktisch keine Unterschiede bezüglich der Pharmakokinetik bestehen, sind die beiden Verabreichungsarten austauschbar.

Kinetik spezieller Patientengruppen
Die Pharmakokinetik von Levofloxacin wird durch eine eingeschränkte Nierenfunktion beeinträchtigt, da die renale Elimination und Clearance reduziert und somit die Eliminationshalbwertszeit verlängert wird. Daher muss die Dosierung dem Grad der Niereninsuffizienz angepasst werden (siehe «Spezielle Dosierungsanweisungen»).

Ältere Patienten
In der Kinetik von Levofloxacin bestehen keine signifikanten Unterschiede zwischen jungen und älteren Probanden, ausser letztere weisen eine verminderte Kreatininclearance auf.