Pharmakokinetik

Absorption
Pramipexol wird nach oraler Einnahme rasch und vollständig resorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit ist grösser als 90%.
Maximale Plasmakonzentrationen treten nach Einnahme von Pramipexol Tabletten nach 1-3 Stunden auf. Nach Einnahme von Pramipexol Retardtabletten tritt die maximale Plasmakonzentration nach ca. 6 Stunden auf.
Bei Einnahme mit Nahrung wird die Bioverfügbarkeit nicht klinisch relevant verändert.
Pramipexol verfügt über eine lineare Kinetik im therapeutischen Dosisbereich.
Die Plasmaspiegel weisen relativ geringe individuelle Schwankungen auf.
Distribution
Im Menschen ist die Proteinbindung von Pramipexol gering (<20%). Das Verteilungsvolumen ist gross (400 l). In Ratten wurde eine hohe Wirkstoff-Konzentration im Gehirn festgestellt (sie betrug ca. das 8fache der Plasmakonzentration).
Metabolismus
Pramipexol wird im Menschen nur in geringem Ausmass metabolisiert.
Elimination
Die renale Exkretion von unverändertem Pramipexol stellt den wesentlichsten Eliminationsweg dar und gilt für ca. 80% der Dosis. Etwa 90% einer 14C markierten Dosis wird über die Nieren ausgeschieden, weniger als 2% werden im Stuhl nachgewiesen. Die Gesamt-Clearance von Pramipexol beträgt ca. 500 ml/min, die renale Clearance ca. 400 ml/min. Die Eliminationshalbwertszeit (t½) reicht von 8 Stunden bei jungen Patienten bis 12 Stunden bei älteren Patienten.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Nierenfunktionsstörungen
Bei Patienten mit Niereninsuffizienz unterschiedlichen Schweregrades war die Pramipexol-Clearance gut mit der Kreatinin-Clearance korreliert. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance ca. 20 ml/min) war die Pramipexol-Clearance um etwa 75%, bei Patienten mit mässiggradiger Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance ca. 40 ml/min) um etwa 60% herabgesetzt. Bei Dialyse-Patienten ist die Pramipexol-Clearance extrem niedrig, da Pramipexol durch die Dialyse nur in vernachlässigbar geringem Ausmass eliminiert wird.
Bezüglich der empfohlenen niedrigeren Anfangs- und Erhaltungsdosen wird auf den Abschnitt «Dosierung bei Patienten mit beeinträchtigter Nierenfunktion» verwiesen.