Pharmakokinetik

Die Pharmakokinetik von Anastrozol ist dosislinear.

Absorption
Anastrozol wird rasch absorbiert und maximale Plasmakonzentrationen werden bei nüchternem Magen innerhalb von 2 Stunden erreicht. Die orale Bioverfügbarkeit beträgt 100–104%. Die gleichzeitige Nahrungsaufnahme verringert zwar in geringem Masse die Geschwindigkeit, mit der die maximale Plasmakonzentration (C= 36 ng/ml nach Verabreichung von 1 mg Anastrozol) erreicht wird, nicht aber das Ausmass der Absorption.
Bei Einnahme von 1 mg pro Tag wird nach 7 Tagen ca. 90–95% der steady-state Plasmakonzentration erreicht.

Distribution
Anastrozol wird nur zu 40% an Plasmaproteine gebunden. Das Verteilungsvolumen Vd/F beträgt ca. 90 Liter.

Metabolismus
Anastrozol wird bei postmenopausalen Frauen in der Leber extensiv metabolisiert. Die Metabolisierung erfolgt durch N-Desalkylierung, Hydroxylierung und Glucuronidierung. Triazol, einer der Hauptmetaboliten in Plasma und Urin, übt selber keine hemmende Wirkung auf die Aromatase aus.
Studien mit humanen Hepatocyten und Mikrosomen zeigen, dass der Turnover von Anastrozol sehr langsam ist. Die am Metabolismus beteiligten CYP-Isoenzyme sind nicht bestimmt.

Elimination
Anastrozol wird primär über den Urin in Form von Metaboliten ausgeschieden. Innerhalb von 72 Stunden nach Verabreichung werden weniger als 10% der Dosis unverändert im Urin ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeit von Anastrozol beträgt 40–50 Stunden.

Kinetik spezieller Patientengruppen
Die bei Probanden mit stabiler Leberzirrhose oder Niereninsuffizienz beobachtete Clearance lag im Bereich der Werte, die bei gesunden Probanden beobachtet wurden.
Die Pharmakokinetik von Anastrozol ist bei postmenopausalen Frauen altersunabhängig.
Bei Kindern wurde die Pharmakokinetik nicht untersucht.