Pharmakokinetik

Absorption
Beim Menschen zeigt Amisulprid 2 maximale Absorptionskonzentrationen: das erste Maximum 1 Stunde, das zweite 3–4 Stunden nach Verabreichung. Die maximale Plasmakonzentration beträgt im Mittel 450 ng/ml nach wiederholten oralen Dosen von 200 mg Amisulprid.
Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt 48%.
Eine kohlenhydratreiche Mahlzeit (mit 68% Flüssigkeitszufuhr) vermindert die AUC-Kurve, Tmax und Cmax von Amisulprid (Verminderung von ca. 50%), während eine fettreiche Mahlzeit keine Veränderungen bewirkte.
Distribution
Das Verteilungsvolumen beträgt 5,8 l/kg, die Plasmaproteinbindung 16%, und es ist keine medikamentöse Interaktion betreffend die Plasmaproteinbindung bekannt.
Metabolismus
Amisulprid wird metabolisiert: 4 inaktive Metaboliten wurden identifiziert und entsprechen etwa 12% der verabreichten Dosis. Der metabolische Abbau erfolgt über Hydroxylierung, N-Deethylierung und Oxydierung des Tetrahydropyrrol-Kerns.
Elimination
Die Eliminations-Halbwertszeit von Amisulprid beträgt ca. 12 Stunden nach oraler Verabreichung.
Nach oraler Verabreichung sind im Mittel 26% resp. 51% der verabreichten Dosis Amisulprid unverändert im Urin resp. Stuhl nachweisbar.
Der Rest der Dosis wird als Metaboliten ausgeschieden (hydroxyliertes, N-dealcoyliertes und pyrilidinoxydiertes Amisulprid).
Amisulprid ist nur sehr schwach (1,3% der verabreichten Dosis) dialysierbar.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Bei älteren Patienten (> 65 Jahre) zeigen die bisher vorliegenden beschränkten Angaben nach einer Einzeldosis von 50 mg eine Erhöhung der Cmax, der Halbwertszeit und der AUC um 10–30%. Für wiederholte Verabreichungen sind keine Angaben verfügbar.
Nierenfunktionsstörungen: Bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist die totale Clearance um einen Faktor 2,5 bis 3 reduziert. Die AUC ist bei geringgradiger Niereninsuffizienz zweifach, bei mässiger Niereninsuffizienz vierfach erhöht.
Es bestehen allerdings nur beschränkte Erfahrungen, und für Dosen über 50 mg sind keine Angaben verfügbar (siehe «Dosierung/Anwendung»).
Leberfunktionsstörungen: Da das Präparat nur schwach metabolisiert wird, ist eine Dosisreduktion bei Patienten mit Leberinsuffizienz nicht notwendig.