Pharmakokinetik

Felodipin - 1 A Pharma liegt als Retardtablette vor. Die verlängerte Wirkstofffreisetzung basiert auf der Einbettung von Felodipin in einer hydrophilen Gelmatrix.

Absorption
Felodipin wird nach oraler Verabreichung im Gastrointestinaltrakt vollständig resorbiert. Die systemische Verfügbarkeit von Felodipin liegt bei etwa 15% und ist im therapeutischen Bereich dosisunabhängig.
Mit Felodipin - 1 A Pharma ist die Resorptionsphase verlängert, woraus relativ flache Felodipin/Plasmakonzentrationsspiegel resultieren. Therapeutische Konzentrationen bleiben während 24 Stunden erhalten. Die Plasmakonzentration ist innerhalb vom therapeutischen Dosierungsbereich (2,5–10 mg) direkt proportional zur Dosis.
Grapefruitsaft erhöht die Bioverfügbarkeit von Felodipin durch Hemmung des First-pass-Metabolismus. Die klinische Bedeutsamkeit ist unklar.

Distribution
Die Plasmaproteinbindung beträgt ca. 99%. Felodipin wird vorwiegend an Albumin gebunden.

Metabolismus
Felodipin wird weitgehend in der Leber metabolisiert, die dabei gefundenen Metaboliten sind hämodynamisch inaktiv.

Elimination
Felodipin verfügt über eine hohe Clearance mit einer mittleren Blut-Clearance von 1200 ml/min.
Die durchschnittliche terminale Halbwertszeit liegt beim Erwachsenen bei 24 Stunden. Bei Langzeittherapie besteht bei empfohlener Dosierung keine signifikante Kumulation.
Rund 70% der verabreichten Dosis werden als Metaboliten mit dem Urin ausgeschieden, der übrige Teil durch die Fäzes. Weniger als 0,5% können unverändert im Urin nachgewiesen werden.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Ältere Patienten und Patienten mit reduzierter Leberfunktion weisen im Durchschnitt höhere Plasmakonzentrationen von Felodipin auf als jüngere Patienten.
Die Kinetik von Felodipin wird bei Patienten mit einer Nierenschädigung nicht verändert, auch wenn diese durch Hämodialyse behandelt werden.