Eigenschaften/WirkungenATC-Code
J01DD04
Wirkungsmechanismus
Die bakterizide Wirksamkeit von Ceftriaxon ergibt sich aus der Hemmung der Zellwandsynthese. Ceftriaxon entfaltet in vitro ein breites Wirkungsspektrum gegen gramnegative und grampositive Mikroorganismen. Ceftriaxon ist gegen die meisten β-Lactamasen - sowohl Penicillinasen als auch Cephalosporinasen - grampositiver und gramnegativer Bakterien in hohem Masse stabil.
Pharmakodynamik
Ceftriaxon ist gewöhnlich in vitro und bei klinischen Infektionen gegen folgende Mikroorganismen aktiv (siehe «Indikationen»):
|
Grampositive Aerobier
|
Medianwerte
| |
|
MHK50*
(in mg/l)
|
MHK90**
(in mg/l)
| |
Staphylococcus aureus
(Methicillin-sensibel)
|
4
|
4
| |
Staphylokokken, Koagulase-negativ
|
4
|
16
| |
Streptococcus pyogenes
(β-hämolysierend, Gruppe A)
|
0,03
|
0,03
| |
Streptococcus agalactiae
(β-hämolysierend, Gruppe B)
|
≤0,06
|
0,06
| |
Streptokokken, β-hämolysierend
(nicht Gruppe A oder B)
|
≤0,06
|
0,06
| |
Streptococcus viridans
|
0,125
|
0,5
| |
Streptococcus pneumoniae
|
≤0,06
|
0,06
|
* MHK50 = minimale Hemmkonzentration für 50% der getesteten Stämme.
** MHK90 = minimale Hemmkonzentration für 90% der getesteten Stämme.
|
Gramnegative Aerobier
|
Medianwerte
| |
|
MHK50
(in mg/l)
|
MHK90
(in mg/l)
| |
Acinetobacter lwoffi
|
2
|
8
| |
Acinetobacter anitratus¹
(hauptsächlich A. baumanii)
|
8
|
32
| |
Aeromonas hydrophila
|
0,25
|
4
| |
Alcaligenes faecalis
|
1
|
8
| |
Alcaligenes odorans
|
≤0,25
|
0,5
| |
Alcaligenesartige Bakterien
|
≤0,25
|
0,5
| |
Borrelia burgdorferi
|
≤0,06
|
≤0,06
| |
Burkholderia cepacia
|
2
|
16
| |
Capnocytophaga spp.
|
≤0,06
|
4
| |
Citrobacter diversus
(einschliesslich C. amalonaticus)
|
0,125
|
0,125
| |
Citrobacter freundii¹
|
0,125
|
16
| |
Escherichia coli
|
≤0,06
|
0,125
| |
Enterobacter aerogenes¹
|
2
|
16
| |
Enterobacter cloacae¹
|
0,5
|
16
| |
Enterobacter spp. (übrige)¹
|
0,25
|
32
| |
Haemophilus ducreyi
|
0,004
|
0,004
| |
Haemophilus influenzae
|
≤0,008
|
0,06
| |
Haemophilus parainfluenzae
|
0,016
|
0,06
| |
Hafnia alvei
|
0,125
|
2
| |
Klebsiella oxytoca
|
≤0,06
|
0,125
| |
Klebsiella pneumoniae²
|
≤0,06
|
0,125
| |
Moraxella catarrhalis
(früher Branhamella catarr.)
|
0,125
|
0,5
| |
Moraxella osloensis
|
≤0,25
|
≤0,25
| |
Moraxella spp. (übrige)
|
≤0,25
|
≤0,25
| |
Morganella morganii
|
0,06
|
1
| |
Neisseria gonorrhoeae
|
≤0,008
|
0,06
| |
Neisseria meningitidis
|
≤0,008
|
0,008
| |
Pasteurella multocida
|
≤0,06
|
0,06
| |
Plesiomonas shigelloides
|
≤0,06
|
0,06
| |
Proteus mirabilis
|
≤0,06
|
0,06
| |
Proteus penneri¹
|
1
|
64
| |
Proteus vulgaris
|
≤0,06
|
2
| |
Pseudomonas fluorescens¹
|
16
|
64
| |
Pseudomonas spp. (übrige)¹
|
8
|
16
| |
Providencia rettgeri
|
≤0,06
|
2
| |
Providencia spp. (übrige)
|
≤0,06
|
0,5
| |
Salmonella typhi
|
≤0,06
|
0,125
| |
Salmonella spp. (Enteritidis-Gruppe)
|
≤0,06
|
0,06
| |
Serratia marcescens
|
0,5
|
2
| |
Serratia spp. (übrige)
|
0,25
|
16
| |
Shigella spp.
|
0,03
|
0,25
| |
Vibrio spp.
|
≤0,06
|
0,25
| |
Yersinia enterocolitica
|
≤0,125
|
0,125
| |
Yersinia spp. (übrige)
|
0,25
|
2
|
|
Anaerobier
|
Medianwerte
| |
|
MHK50
(in mg/l)
|
MHK90
(in mg/l)
| |
Bacteroides spp.3
(Galle-empfindlich)
|
2
|
16
| |
Clostridium spp.
(ohne die C. perfringens-Gruppe)
|
2
|
16
| |
Fusobacterium nucleatum
|
1
|
2
| |
Fusobacterium spp. (übrige)
|
0,125
|
0,25
| |
Gaffkia anaerobica (früher Peptococcus)
|
0,125
|
1
| |
Peptostreptokokken
|
0,125
|
1
|
Die Empfindlichkeit gegen Ceftriaxon lässt sich im Disk-Diffusionstest oder im Dilutionstest auf Agar oder Bouillon bestimmen, wobei standardisierte Techniken für die Resistenzprüfung Anwendung finden wie diejenigen, welche vom Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI) empfohlen werden. Das CLSI hat für Ceftriaxon die folgenden Grenzwerte zur Interpretation der Tests festgelegt:
|
|
Empfindlich
|
Mässig empfindlich
|
Resistent
| |
Dilutionstest
Hemmkonzentrationen in mg/l
|
≤8
|
16-32
|
≥64
| |
Diffusionstest (Disk mit 30 µg Ceftriaxon)
Hemmhofdurchmesser in mm
|
≥21
|
20-14
|
≤13
|
Die Mikroorganismen sollten mit dem Ceftriaxon-Disk getestet werden, da sich bei In-vitro-Tests gezeigt hat, dass er gegen gewisse Stämme aktiv ist, die gegenüber einem Cephalosporin-Klassendisk resistent sind.
An Stelle der Empfehlungen des CLSI können auch andere genormte Richtlinien wie DIN oder ICS für die Resistenzbestimmung angewendet werden.
Resistenzen
1 Einige Isolate dieser Spezies sind aufgrund der Dereprimierung der chromosomalen β-Lactamase gegen Ceftriaxon resistent.
2 Einige Isolate von Klebsiella pneumoniae sind aufgrund der plasmid-abhängigen β-Lactamase-Produktion gegen Ceftriaxon resistent.
3 Einige Isolate von Bacteroides spp. sind gegen Ceftriaxon resistent.
Viele Stämme der β-Lactamaseproduzierenden Bacteroides spp. (namentlich B. fragilis) sind resistent.
Clostridium difficile ist resistent.
Methicillin-resistente Staphylococcus spp. sind gegen Cephalosporine einschliesslich Ceftriaxon resistent. Enterococcus faecalis und Enterococcus faecium sowie Listeria monocytogenes sind im Allgemeinen resistent.
Viele Stämme der gramnegativen Aerobier, die gegen andere Antibiotika wie Amino- und Ureido-Penicilline, ältere Cephalosporine und Aminoglykoside eine Mehrfachresistenz aufweisen, sind gegen Ceftriaxon empfindlich. Treponema pallidum ist in vitro und im Tierexperiment empfindlich. Klinische Prüfungen lassen erkennen, dass primäre und sekundäre Syphilis gut auf eine Behandlung mit Ceftriaxon ansprechen.
Mit wenigen Ausnahmen sind klinische Isolate von Pseudomonas aeruginosa resistent gegen Ceftriaxon.
Klinische Wirksamkeit
Nicht zutreffend.
|
