Pharmakokinetik

Nach peroraler Verabreichung wird Perindopril rasch und nahezu vollständig resorbiert (die resorbierte Menge stellt 65 bis 70% der verabreichten Dosis dar). Maximale Plasmaspiegel werden 1 Stunde nach Applikation erreicht. Die Plasma-Halbwertszeit beträgt 1 Stunde. Perindopril wird zu etwa 20% in Perindoprilat umgewandelt. Maximale Plasmaspiegel von Perindoprilat werden nach 3–4 Stunden erreicht. Die Resorption von Perindopril 2 mg/4 mg/8 mg wird nicht durch Nahrungsaufnahme beeinflusst. Jedoch wird die Biotransformation des Prodrugs Perindopril zu Perindoprilat durch gleichzeitige Nahrungsaufnahme verlangsamt.

Distribution
Das Verteilungsvolumen von Perindoprilat beträgt etwa 0,2 l/kg. Die Plasmaprotein-Bindung ist gering aber dosisabhängig, weniger als 30%. Perindoprilat wird sowohl im Plasma als auch im Gewebe an das Angiotensin-Converting Enzym gebunden.

Metabolismus
Abgesehen von Perindoprilat entstehen aus Perindopril 5 weitere, jedoch pharmakologisch inaktive Metaboliten.

Elimination
Perindoprilat wird vorwiegend renal eliminiert. Die Halbwertszeit der ungebundenen Fraktion beträgt etwa 3–5 Stunden. Die Dissoziation der Bindung, des Perindoprilat-Anteils vom ACE, führt zu einer Eliminationshalbwertszeit von 25 Stunden.

Wiederholte Gabe
Die Pharmakokinetik wird durch wiederholte Gabe nicht beeinflusst. Ein Steady-state wird nach 4 Tagen erreicht.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Bei älteren Patienten sowie bei Patienten mit Herz- oder Niereninsuffizienz wird Perindoprilat verzögert ausgeschieden. Eine Dosisanpassung anhand der Abnahme der Kreatinin-Clearance ist in diesen Fällen empfehlenswert.
Perindopril ist dialysierbar (70 ml/Min.).