Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
N06AX16
Wirkungsmechanismus
Venlafaxin ist von der chemischen Struktur her nicht mit SSRI, trizyklischen, tetrazyklischen oder anderen erhältlichen Antidepressiva verwandt.
Venlafaxin und sein annähernd äquipotenter Hauptmetabolit, O-Desmethylvenlafaxin sind starke Inhibitoren der Serotonin- und Noradrenalin-Wiederaufnahme und schwache Inhibitoren der Dopamin-Wiederaufnahme.
Pharmakodynamik
Venlafaxin besitzt keine MAO-hemmende Wirkung und zeigt in vitro eine schwache oder keine Affinität für Muskarin-, Histamin- oder adrenergische Rezeptoren. Im Gegensatz zu anderen Antidepressiva werden daher mit Venlafaxin selten Nebenwirkungen bezüglich der Aktivität zu diesen Rezeptoren wie anticholinergische, sedative und kardiovaskuläre Wirkungen beobachtet. In-vitro-Studien zeigten, dass sich Venlafaxin nicht an Opiat-, Benzodiazepin-, Phencyclidin (PCP)- und N-Methyl-D-Asparaginsäure (NMDA)-Rezeptoren bindet.
Klinische Wirksamkeit
In präklinischen Studien wurde gezeigt, dass Venlafaxin eine geringe ZNS-stimulierende Wirkung besitzt und ausserdem die psychomotorischen und psychometrischen Wirkungen von Alkohol nicht potenziert.
Tierversuche weisen darauf hin, dass Venlafaxin und O-Desmethylvenlafaxin die β-adrenergische Reaktionsfähigkeit nach akuter und chronischer Verabreichung reduzieren.
Aufgrund der erhaltenen Resultate kann ein schneller Eintritt einer klinisch signifikanten Wirkung vs. Placebo erwartet werden, gemäss Studien zwischen 1-4 Wochen.
Weitere Informationen
Herz-Elektrophysiologie
In einer ausführlichen QTc Studie in gesunden Probanden zeigte Venlafaxin in Dosen von 450 mg/Tag (verabreicht als 2× täglich 225 mg) keine klinisch relevante Verlängerung des QT Intervalls.